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S83881

Alvimopan dihydrate (ADL 8-2698 dihydrate)

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 2-[[(2S)-2-benzyl-3-[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperi dyl]propanoyl]amino]acetic acid dihydrate
  • 别名:
  • 爱维莫潘;爱维莫潘二水合物;[[(2S)-2-[[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethylpiperidin-1-yl]methyl]-3-ph
  • CAS号:
  • 170098-38-1
  • 分子式:
  • C25H36N2O6
  • 分子量:
  • 460.563
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Alvimopan dihydrate (ADL 8-2698 dihydrate) is a potent, selective, orally active and reversible μ-opioid receptor antagonist, with an IC50 of 1.7 nM. Alvimopan dihydrate has selectivity for μ-opioid receptor (Ki=0.47 nM) over κ- and δ-opioid receptors (Kis=100, 12 nM, respectively). Alvimopan dihydrate can be used for the research of postoperative ileus
  • 靶点: IC50: 1.7 nM (μ-opioid receptor)
  • 体内研究:
    Alvimopan (0.1-1.0 mg/kg; p.o.) partially antagonizes the slowing of small intestinal transit of 113Sn-labelled microspheres produced by morphine in rats. Alvimopan (3 mg/kg; p.o.) has no effect on the visceromotor behavioural responses (VMR) induced by noxious colorectal distension (CRD) in conscious rats
  • 参考文献:
    1. Bourdonnec BL, et, al. Novel trans-3,4-dimethyl-4-(3-hydroxyphenyl)piperidines as mu opioid receptor antagonists with improved opioid receptor selectivity profiles. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Mar 15;18(6):2006-12. 2. Erowele GI, et, al. Alvimopan (Entereg), a Peripherally Acting mu-Opioid Receptor Antagonist For Postoperative Ileus. P T. 2008 Oct;33(10):574-83. 3. Meerveld BG, et, al. Preclinical studies of opioids and opioid antagonists on gastrointestinal function. Neurogastroenterol Motil. 2004 Oct;16 Suppl 2:46-53.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.171 ml 10.856 ml 21.713 ml
    5 mM 0.434 ml 2.171 ml 4.343 ml
    10 mM 0.217 ml 1.086 ml 2.171 ml
    50 mM 0.043 ml 0.217 ml 0.434 ml
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