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S84112

NS309

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • NS309
  • 别名:
  • 6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮-3-肟;NS-309; 3-Oxime-6,7-dichloro-1H-indole-2,3-dione; 6,7-dichloro-1H-indole-2,3-dione-3-oxime; 6,7-dichloroisatin 3-oxime;
  • CAS号:
  • 18711-16-5
  • 分子式:
  • C8H4Cl2N2O2
  • 分子量:
  • 231.04
  • MDL:
  • MFCD06798346
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: NS309 is a potent and selective activator of the Ca2+-activated SK/IK potassium channels, but displays no activity at BK channels
  • 靶点: EC50: 0.62 µM (SK2), 0.3 μM (SK3), ∼20 nM (KCa3.1/SK4), ∼600 nM (KCa2/SK channels)[3], 10 nM (hIK);EGFR; PotassiumChannel; HER
  • 体内研究:
    NS309 (2 mg/kg; i.p.) protects against SCI/R in rabbits
  • 参考文献:
    1. Specific enhancement of SK channel activity selectively potentiates the afterhyperpolarizing current I(AHP) and modulates the firing properties of hippocampal pyramidal neurons. 2. C Hougaard, et al. Selective positive modulation of the SK3 and SK2 subtypes of small conductance Ca2+-activated K+ channels. Br J Pharmacol. 2007 Jul; 151(5): 655–665. 3. Nichole Coleman, et al. New Positive Ca2+-Activated K+ Channel Gating Modulators with Selectivity for KCa3.1. Mol Pharmacol. 2014 Sep; 86(3): 342–357. 4. Dorte Strøbaek, et al. Activation of human IK and SK Ca2+-activated K+ channels by NS309 (6,7-dichloro-1H-indole-2,3-dione 3-oxime). Biochim Biophys Acta. 2004 Oct 11;1665(1-2):1-5. 5. Shankar P Parajuli, et al. NS309 decreases rat detrusor smooth muscle membrane potential and phasic contractions by activating SK3 channels. Br J Pharmacol. 2013 Apr; 168(7): 1611–1625. 6. Jie Zhu, et al. Activation of SK/KCa Channel Attenuates Spinal Cord Ischemia-Reperfusion Injury via Anti-oxidative Activity and Inhibition of Mitochondrial Dysfunction in Rabbits. Front Pharmacol. 2019; 10: 325.
  • 溶解性: DMSO  :  100  mg/mL  (432.83  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 4.328 ml 21.641 ml 43.283 ml
    5 mM 0.866 ml 4.328 ml 8.657 ml
    10 mM 0.433 ml 2.164 ml 4.328 ml
    50 mM 0.087 ml 0.433 ml 0.866 ml
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