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• 产品描述： Ro 48-8071 fumarate is an inhibitor of OSC (Oxidosqualene cyclase) with IC50 of appr 6.5 nM

• 靶点： IC50: appr 6.5 nM (Oxidosqualene cyclase);Others

• 体外研究：
  在 HepG2 细胞中，Ro 48 -8071 降低胆固醇合成剂量依赖性，IC50 值约为 1.5 nM。Ro 48 -8071 (10 μM) 显著降低 PC-3 前列腺癌细胞的活力，但不降低正常前列腺细胞的活力。Ro 48 -8071 (10-30 μM) 以剂量依赖的方式诱导 LNCaP 和 C4-2 细胞系的凋亡。在用 Ro 48 -8071 处理 24 小时后，去势抵抗性 PC-3 和 DU145 细胞也表现出显著水平的细胞凋亡。Ro 48 -8071 (10-25 μM) 以剂量依赖的方式降低 AR 蛋白的表达。Ro 48 -8071 (0.1-1 μM) 在激素依赖性 LNCaP 和去势抵抗性 PC-3 细胞中剂量依赖性地增加 ERβ 蛋白表达。使用经过改造以表达人 ERα 或 ERβ 蛋白的哺乳动物细胞，连同 ER 反应性荧光素酶启动子，Ro 48 -8071 剂量依赖性地抑制 17β-雌二醇 (E2) 诱导的 ERα 反应性荧光素酶活性 (IC50，appr 10 μM)，在对细胞无毒的条件下

• 体内研究：
  Ro 48 -8071 在每天 150 μmol/kg 时最大程度地降低约 60% 的 LDL-C，在每天 300 μmol/kg 时不会进一步降低，而 HDL-C 在仓鼠中的所有剂量下均保持不变。Ro 48 -8071 (每天≥00 μMol/kg) 增加仓鼠肝脏中的 MOS 量。Ro 48 -8071 (每天 300 μmol/kg) 显著降低仓鼠的 VLDL 分泌。Ro 48 -8071 (5 或 20 mg/kg) 显著减少小鼠体内肿瘤的生长，而小鼠体重没有减轻。此外，浓度为 20 mg/kg 的 Ro 48 -8071 在测试的时间范围内完全根除了小鼠中监测的 12 种肿瘤中的两种。Ro 48 -8071 (20 毫克/天/千克体重) 导致 BALB/c 小鼠整个小肠中胆固醇合成的快速和持续抑制 (>50%)。大肠和胃中的甾醇合成也减少

• 参考文献：
  1. Morand OH, et al. Ro 48-8.071, a new 2,3-oxidosqualene:lanosterol cyclase inhibitor lowering plasma cholesterol in hamsters, squirrel monkeys, and minipigs: comparison to simvastatin. J Lipid Res. 1997 Feb;38(2):373-90. 2. Liang Y, et al. Cholesterol biosynthesis inhibitor RO 48-8071 suppresses growth of hormone-dependent and castration-resistant prostate cancer cells. Onco Targets Ther. 2016 May 30;9:3223-32 3. Liang Y, et al. Cholesterol biosynthesis inhibitors as potent novel anti-cancer agents: suppression of hormone-dependent breast cancer by the oxidosqualene cyclase inhibitor RO 48-8071. Breast Cancer Res Treat. 2014 Jul;146(1):51-62. 4. Chuang JC, et al. Sustained and selective suppression of intestinal cholesterol synthesis by Ro 48-8071, an inhibitor of 2,3-oxidosqualene:lanosterol cyclase, in the BALB/c mouse. Biochem Pharmacol. 2014 Apr 1;88(3):351-63.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、H2O

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.772 ml	8.858 ml	17.717 ml
  5 mM	0.354 ml	1.772 ml	3.543 ml
  10 mM	0.177 ml	0.886 ml	1.772 ml
  50 mM	0.035 ml	0.177 ml	0.354 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *