S84148 |
NSC232003 |
源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述: NSC232003 is a highly potent and cell-permeable UHRF1 inhibitor, which inhibits DNA methylation in vitro and disrupts DNMT1/UHRF1 interactions at a cellular level.
- 靶点: UHRF1;E1/E2/E3Enzyme
- 体外研究:
NSC232003 是一种尿嘧啶衍生物,可从 NCI/DTP 存储库免费获得,它为开发高效且可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂提供了多用途先导,从而能够剖析 DNA 甲基化遗传。NSC232003 确实是一种有效的 DNA 甲基化抑制剂,表明这种特殊的核苷酸支架可以为有效的 UHRF1 抑制剂的设计提供通用的基础。NSC232003 预计在 pH 7 时部分去质子化,因为 NSC232003 中嘧啶环中酸性更强的亚胺氮的 pKa 值为 7.6。U251 神经胶质瘤细胞与最有效的化合物 NSC232003 孵育 4 小时后,DNMT1/UHRF1 相互作用显著降低,在 15 μM 时表现出 50% 的相互作用抑制以及通过 ELISA 测量的整体 DNA 胞嘧啶去甲基化的诱导
- 参考文献:
1. Myrianthopoulos V, et al. Tandem virtual screening targeting the SRA domain of UHRF1 identifies a novel chemical tool modulating DNA methylation. Eur J Med Chem. 2016 May 23;114:390-6.
- 溶解性: Soluble in H2O
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 5.912 ml 29.562 ml 59.123 ml 5 mM 1.182 ml 5.912 ml 11.825 ml 10 mM 0.591 ml 2.956 ml 5.912 ml 50 mM 0.118 ml 0.591 ml 1.182 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)