S84160 |
BT-11 |
源叶(MedMol) | 98% |
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- 产品描述: Omilancor (BT-11)是一种具有口服活性的、与lanthionine synthetase C-like 2 (LANCL2)结合的化合物,Kd值为7.7 μM,可用于治疗炎症性肠病
- 靶点: LANCL2
- 体外研究:
在从WT或LANCL2−/−小鼠中分离的脾细胞中,处理以浓度不断升高的BT-11,检测胞内cAMP水平:BT-11可通过激活LANCL2途径刺激cAMP生成
- 体内研究:
小鼠口服8 mg/kg/day BT-11可减缓结肠炎。在大鼠中的药物安全性检测实验中,口服高浓度BT-11具有良好的安全性(检测浓度高达1000 mg/kg/day)。在右旋糖酐硫酸酯钠诱导的小鼠结肠炎模型中,口服BT-11上调IL-10的表达水平、下调TNF-α mRNA的表达。BT-11还能在胃肠道中上调LANCL2的表达
- 动物实验: Animal Models: 葡聚糖酸钠诱导的小鼠结肠炎模型 (以C57BL/6J 或 LANCL2−/−小鼠为背景) Dosages: 8 mg/kg/d Administration: 口服灌胃
- 参考文献:
1. Carbo A, et al. An N,N-Bis(benzimidazolylpicolinoyl)piperazine (BT-11): A Novel Lanthionine Synthetase C-Like 2-Based Therapeutic for Inflammatory Bowel Disease. J Med Chem. 2016, 59(22):10113-10126.
- 溶解性: Soluble in DMSO
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.892 ml 9.46 ml 18.919 ml 5 mM 0.378 ml 1.892 ml 3.784 ml 10 mM 0.189 ml 0.946 ml 1.892 ml 50 mM 0.038 ml 0.189 ml 0.378 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)