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• 产品描述： Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) is a selective endothelin A receptor antagonist with an IC50 of 0.0551 nM for ETA

• 靶点： IC50: 0.055 nM (ETA);EndothelinReceptor

• 体内研究：
  Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (3 mg/kg, p.o.) inhibits the pressor response induced by big endothelin-1 (1 nmol/kg) in pithed rats. Aatrasentan (ABT-627, 10 mg/kg, i.p.) inhibits the C4-2b tumor growth within the bone environment to some extent in the SCID-hu model

• 参考文献：
  1. Yuyama H, et al. Superiority of YM598 over atrasentan as a selective endothelin ETA receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2004 Sep 13;498(1-3):171-7. 2. Banerjee S, et al. In vitro and in vivo molecular evidence for better therapeutic efficacy of ABT-627 combination in prostate cancer. Cancer Res. 2007 Apr 15;67(8):3818-26. 3. Weiss J, et al. Interaction potential of the endothelin-A receptor antagonist atrasentan with drug transporters and drug-metabolising enzymes assessed in vitro. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 Oct;68(4):1093-8.

• 溶解性： DMSO  :  28.57  mg/mL  (52.22  mM;  Need  ultrasonic)    H2O  :  0.5  mg/mL  (0.91  mM;  ultrasonic  and  warming  and  adjust  pH  to  4  with  HCl  and  heat  to  60°C)    0.1  M  HCL  :  <  1  mg/mL  (ultrasonic;warming;adjust  pH  to  1  with  HCl;heat  to  60°C)  (insoluble)

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.828 ml	9.139 ml	18.279 ml
  5 mM	0.366 ml	1.828 ml	3.656 ml
  10 mM	0.183 ml	0.914 ml	1.828 ml
  50 mM	0.037 ml	0.183 ml	0.366 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *