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S84248

GW311616

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • (3S,3AS,6AR)-3-ISOPROPYL-1-(METHANESULFONYL)-4-[4-(1-PIPERIDINYL)-2(E)-BUTENOYL]PERHYDROPYRROLO[3,2B]PYRROL-2(1H)-ONE HYDROCHLORIDE
  • 别名:
  • (3S,3AS,6AR)-HEXAHYDRO-3-(1-METHYLETHYL)-1-(METHYLSULFONYL)-4-[(2E)
  • CAS号:
  • 198062-54-3
  • 分子式:
  • C19H32ClN3O4S
  • 分子量:
  • 433.993
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: GW-311616 is a potent, orally bioavailable, long duration and selective human neutrophil elastase (HNE) inhibitor with IC50 value of 22 nM and Ki value of 0.31 nM
  • 靶点: IC50: 22 nM (HNE)[1] Ki: 0.31 nM (HNE);Others
  • 体内研究:
    GW-311616 (2 mg/kg; oral administration) rapidly abolishes the circulation of neutrophil elastase (NE) in dogs, while >90% inhibition is maintained for 4 days. This prolonged effect is independent to be due to penetration of neutrophils in bone marrow by orally administrated GW-311616. GW-311616 has moderate terminal elimination half-life (t1/2) of 1.1 hours and 1.5 hours for dog (2 mg/kg, oral), rat (2 mg/kg, oral), respectively
  • 参考文献:
    1. Ohbayashi H,et al. Neutrophil elastase inhibitors as treatment for COPD. Expert Opin Investig Drugs. 2002 Jul;11(7):965-80. 2. Jiang KL, et al. Neutrophil elastase and its therapeutic effect on leukemia cells. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4165-4172. 3. Macdonald SJ, et al. The discovery of a potent, intracellular, orally bioavailable, long duration inhibitor of human neutrophil elastase--GW311616A a development candidate. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Apr 9;11(7):895-8.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.304 ml 11.521 ml 23.042 ml
    5 mM 0.461 ml 2.304 ml 4.608 ml
    10 mM 0.23 ml 1.152 ml 2.304 ml
    50 mM 0.046 ml 0.23 ml 0.461 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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