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S84408

NG 52

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • NG 52
  • 别名:
  • 2-[[6-[(3-氯苯基)氨基]-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基]氨基]乙醇
  • CAS号:
  • 212779-48-1
  • 分子式:
  • C16H19ClN6O
  • 分子量:
  • 346.8147
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: NG 52 is a potent, cell-permeable, selective, ATP-compatible and orally active Cdc28p and Pho85p kinase inhibitor with IC50s of 7 μM and 2 μM, respectively. NG 52 also inhibits the activity of phosphoglycerate kinase 1 (PGK1) with an IC50 of 2.5 μM. NG 52 is inactive against yeast kinases Kin28p, Srb10, and Cak1p
  • 靶点: cdc2-cyclin B:0.34 μM (IC50);Pho85p:2 nM (IC50);Cdc28p:7 μM (IC50);Phosphoglycerate kinase 1 (PGK1):2.5 μM (IC50);CDK
  • 体外研究:
    NG 52 (Compound 52) 抑制药物致敏酵母菌株 (S. cerevisiae) 的生长,GI50 为 30 μM。NG 52 对 cdc2-cyclin B 具有活性,IC50 值为 340 nM。 NG 52 剂量依赖性地抑制神经胶质瘤 U87 的增殖和 U251 细胞株的 GI50 值分别为 7.8 μM 和 5.2 μM,同时有效抑制原代胶质瘤细胞的增殖。 NG 52 (12.5-50 μM) 有效抑制 U87 和 U251 细胞中 PDHK1 在 Thr338 位点的磷酸化和 PDH 在 Ser293 位点的磷酸化,导致更多的丙酮酸进入克雷布斯循环,增加 ATP 和 ROS 的产生。 NG 52通过抑制 PGK1 的活性增强丙酮酸脱氢酶 (PDH) 的活性,从而逆转 Warburg 效应,将细胞葡萄糖代谢从厌氧模式转变为有氧模式。 Cell Proliferation Assay Cell Line: Glioma U87 and U251 cells Concentration: 0 μM, 12.5 μM, 25 μM, 50 μM Incubation Time: 6 days Result: Potently inhibited the proliferation of primary glioma cells. Western Blot Analysis Cell Line: Glioma U87 and U251 cells Concentration: 0 μM, 12.5 μM, 25 μM, 50 μM Incubation Time: 12 hours or 24 hours Result: Potently inhibited the proliferation of primary glioma cells.
  • 体内研究:
    NG 52 (50-150 mg/kg;口服给药;每天;持续 13 天) 抑制剂量依赖性地抑制神经胶质瘤异种移植物的生长。 Animal Model: Female nu/nu mice (5-week-old) injected with glioma cells Dosage: 50 mg/kg, 100 mg/kg, 150 mg/kg Administration: Oral administration; daily; for 13 days Result: Dose-dependently suppressed the growth of glioma xenograft.
  • 参考文献:
    1. ray NS, Wodicka L, Thunnissen AM et al. Exploiting chemical libraries, structure, and genomics in the search for kinase inhibitors. Science. 1998 Jul 24;281(5376):533-8. 2. Wen-Liang Wang, et al. Pharmacologically inhibiting phosphoglycerate kinase 1 for glioma with NG52. Acta Pharmacol Sin. 2020 Jul 31.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.883 ml 14.417 ml 28.834 ml
    5 mM 0.577 ml 2.883 ml 5.767 ml
    10 mM 0.288 ml 1.442 ml 2.883 ml
    50 mM 0.058 ml 0.288 ml 0.577 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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