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• 产品描述： Droxidopa (L-DOPS)是一种精神药物，是合成的氨基酸前体，它作为神经传导物质去甲肾上腺素和肾上腺素的前药来发挥作用

• 靶点： Adrenergic Receptor;AdrenergicReceptor

• 体外研究：
  Droxidopa是一种与去甲肾上腺素结构类似的前药，含有一个羧基基团。Droxidopa与去甲肾上腺素不同，它可以口服 ，吸收后在多巴脱羧酶作用下转变为去甲肾上腺素，因此可以增加神经递质的含量，转变而来的去甲肾上腺素与体内的一样。 Droxidopa耐受性良好。Droxidopa可以通过三种不同方式发挥升高血压的作用: a) 作为交感神经活动的中央刺激器b)作为一种周围交感神经递质 c)作为一种循环激素。Droxidopa单独使用可以使直立血压升高[3]。 Droxidopa还可以穿过血脑屏障，并在脑内转变为去甲肾上腺素和肾上腺素

• 体内研究：
  在PVL和BDL大鼠中进行droxidopa的急性给药，引起其动脉血压和肠系膜动脉血管阻力显著并持续性的升高，而肠系膜动脉和门脉血流显著降低，而不影响门脉压力和肾血流量。经Droxidopa处理的大鼠中，p-eNOS/eNOS和p-AKT/AKT的比例降低，SMA中RhoK活性增加

• 动物实验： Animal Models: biliary duct-ligated (BDL) rats Dosages: 25-50 mg/kg Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Mathias CJ. L-dihydroxyphenylserine (Droxidopa) in the treatment of orthostatic hypotension: the European experience. Clin Auton Res, 2008, 18 Suppl 1, 25-29. 2. Mathias CJ, et al. L-threo-dihydroxyphenylserine (L-threo-DOPS; droxidopa) in the management of neurogenic orthostatic hypotension: a multi-national, multi-center, dose-ranging study in multiple system atrophy and pure autonomic failure. Clin Auton Res, 2001, 11(4), 235-242. 3. Kaufmann H. L-dihydroxyphenylserine (Droxidopa): a new therapy for neurogenic orthostatic hypotension: the US experience. Clin Auton Res, 2008, 18 Suppl 1, 19-24. 4. Goldstein DS. L-Dihydroxyphenylserine (L-DOPS): a norepinephrine prodrug. Cardiovasc Drug Rev, 2006, 24(3-4), 189-203. 5. Coll M, et al. Droxidopa, an oral norepinephrine precursor, improves hemodynamic and renal alterations of portal hypertensive rats. Hepatology. 2012, 56(5):1849-60.

• 溶解性： Soluble  in  5%TFA

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	4.691 ml	23.453 ml	46.907 ml
  5 mM	0.938 ml	4.691 ml	9.381 ml
  10 mM	0.469 ml	2.345 ml	4.691 ml
  50 mM	0.094 ml	0.469 ml	0.938 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *