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S84713

Pardoprunox hydrochloride

MedMol 98%
  • 英文名:
  • 7-(4-methylpiperazin-1-yl)-3H-1,3-benzoxazol-2-one hydrochloride
  • 别名:
  • SLV-308 hydrochloride; DU-126891 hydrochloride;盐酸帕多芦诺
  • CAS号:
  • 269718-83-4
  • 分子式:
  • C12H16ClN3O2
  • 分子量:
  • 269.72734
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride is a partial dopamine D2 and D3 receptor partial agonist and a serotonin 5-HT1A receptor agonist, with pEC50s of 8, 9.2, and 6.3, respectively
  • 靶点: 5-HT1A Receptor:6.3 (pEC50);D2 Receptor:8 (pEC50);D3 Receptor:9.2 (pEC50);DopamineReceptor;5-HTReceptor;AdrenergicReceptor
  • 体外研究:
    Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride acts as a potent but partial D2 receptor agonist (pEC50= 8.0 and pA2=8.4) with an efficacy of 50% on forskolin stimulated cAMP accumulation. At human recombinant dopamine D3 receptors, Pardoprunox hydrochloride acts as a partial agonist in the induction of [(35)S]GTPgammaS binding (intrinsic activity of 67%; pEC50=9.2) and antagonized the dopamine induction of [(35)S]GTPgammaS binding (pA2=9.0). Pardoprunox hydrochloride acts as a full 5-HT1A receptor agonist on forskolin induced cAMP accumulation at cloned human 5-HT1A receptors but with low potency (pEC50=6.3).
  • 参考文献:
    1. Glennon JC, et al. In vitro characterization of SLV308 (7-[4-methyl-1-piperazinyl]-2(3H)-benzoxazolone, monohydrochloride): a novel partial dopamine D2 and D3 receptor agonist and serotonin 5-HT1A receptor agonist. Synapse. 2006 Dec 15;60(8):599-608. 2. Jones CA, et al. An in vivo pharmacological evaluation of pardoprunox (SLV308)--a novel combined dopamine D(2)/D(3) receptor partial agonist and 5-HT(1A) receptor agonist with efficacy in experimental models of Parkinson's disease. Eur Neuropsychopharmacol. 2010 Aug;20(8):582-93.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.707 ml 18.537 ml 37.074 ml
    5 mM 0.741 ml 3.707 ml 7.415 ml
    10 mM 0.371 ml 1.854 ml 3.707 ml
    50 mM 0.074 ml 0.371 ml 0.741 ml
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