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S85142

Istaroxime (hydrochloride)

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • Istaroxime (hydrochloride)
  • 别名:
  • CAS号:
  • 374559-48-5
  • 分子式:
  • C21H33ClN2O3
  • 分子量:
  • 396.9513
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Istaroxime hydrochloride is a Na+/K+-ATPase inhibitor (IC50=0.11 μM) and a sarcoplasmic/endoplasmic reticulum calcium ATPase 2 (SERCA 2) activator.
  • 靶点: IC50: 0.11 μM (Na+,K+-ATPase)
  • 体外研究:
    Istaroxime hydrochloride acting as a positive inotropic compound through the inhibition of the Na+,K+-ATPase[2]. Istaroxime (PST2744) inhibits the Na+/K+-ATPase activity from dog kidney with an IC50 value of 0.43 ± 0.15 μM. Inhibition of Na+/K+-ATPase activity in preparations from guinea pig kidney yielded potencies of 8.5 μM for PST2744
  • 体内研究:
    Istaroxime (PST2744) induces a progressive increase in +dP/dtmax throughout the infusion that reaches 80% (ED80) at the cumulative dose of 1.89±0.37 mg/kg and a peak of 140±3.5% at the dose (EDmax) of 4.88±0.6 mg/kg
  • 参考文献:
    1. Gobbini M, et al. Novel analogues of istaroxime, a potent inhibitor of Na+,K+-ATPase: synthesis and structure-activity relationship. J Med Chem. 2008 Aug 14;51(15):4601-8. 2. Gobbini M, et al. Novel analogues of Istaroxime, a potent inhibitor of Na(+),K(+)-ATPase: Synthesis, structure-activity relationship and 3D-quantitative structure-activity relationship of derivatives at position 6 on the androstane scaffold. Bioorg Med Chem. 2010 Jun 15;18(12):4275-99. 3. Micheletti R, et al. Pharmacological profile of the novel inotropic agent (E,Z)-3-((2-aminoethoxy)imino)androstane-6,17-dione hydrochloride (PST2744). J Pharmacol Exp Ther. 2002 Nov;303(2):592-600.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、H2O
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.519 ml 12.596 ml 25.192 ml
    5 mM 0.504 ml 2.519 ml 5.038 ml
    10 mM 0.252 ml 1.26 ml 2.519 ml
    50 mM 0.05 ml 0.252 ml 0.504 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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