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• 产品描述： NP118809 is a potent N-type calcium channel blocker, with an IC50 of 0.11 μM; also less potently inhibits L-type calcium channel with an IC50 of 12.2 μM.

• 靶点： N-type calcium channel:0.11 μM (IC50);L-type calcium channel:12.2 μM (IC50);CalciumChannel

• 体内研究：
  NP118809 (25 mg/kg, i.p.) shows significant analgesic activity in the phase IIA portions of the rat formalin model. NP118809 (30 mg/kg, p.o.) results in 80.3% inhibition of mechanical allodynia and 96.3% inhibition of thermal hyperalgesia in the rat spinal nerve ligation model

• 参考文献：
  1. Zamponi GW, et al. Scaffold-based design and synthesis of potent N-type calcium channel blockers. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 15;19(22):6467-72. 2. Pajouhesh H, et al. Structure-activity relationships of diphenylpiperazine N-type calcium channel inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Feb 15;20(4):1378-83.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.171 ml	10.855 ml	21.71 ml
  5 mM	0.434 ml	2.171 ml	4.342 ml
  10 mM	0.217 ml	1.086 ml	2.171 ml
  50 mM	0.043 ml	0.217 ml	0.434 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *