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S85363

SJ-172550

源叶(MedMol) 95%
  • 英文名:
  • SJ-172550
  • 别名:
  • CAS号:
  • 431979-47-4
  • 分子式:
  • C22H21ClN2O5
  • 分子量:
  • 428.8655
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: SJ-172550 is a small molecule inhibitor of MDMX; competes for the wild type p53 peptide binding to MDMX with an EC50 of 5 μM
  • 靶点: IC50: 5 μM (MDMX)
  • 体外研究:
    The p53 pathway is disrupted in virtually every human tumor. SJ-172550 binds the p53-binding pocket of MDMX, thereby displacing p53. SJ-172550 binds reversibly to MDMX and effectively kills retinoblastoma cells in which the expression of MDMX is amplified. The effect of SJ-172550 is additive when combined with an MDM2 inhibitor nutlin-3a. SJ-172550 acts through a complicated mechanism in which the compound forms a covalent but reversible complex with MDMX and locks MDMX into a conformation that is unable to bind p53. The relative stability of this complex is influenced by many factors including the reducing potential of the media, the presence of aggregates
  • 参考文献:
    1. Reed D, et al. Identification and characterization of the first small molecule inhibitor of MDMX. J Biol Chem. 2010 Apr 2;285(14):10786-96. 2. Bista M, et al. On the mechanism of action of SJ-172550 in inhibiting the interaction of MDM4 and p53. PLoS One. 2012;7(6):e37518.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.332 ml 11.659 ml 23.317 ml
    5 mM 0.466 ml 2.332 ml 4.663 ml
    10 mM 0.233 ml 1.166 ml 2.332 ml
    50 mM 0.047 ml 0.233 ml 0.466 ml
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