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• 产品描述： Chk2 Inhibitor II (BML-277) 是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂，IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡

• 靶点： Chk2(Cell-free assay):15 nM;Apoptosis;Chk

• 体外研究：
  CHK2 Inhibitor II对Chk2丝氨酸/苏氨酸激酶的选择性比对Cdk1/B和CK1激酶的选择性高1000倍，是一种有效的、选择性的小分子抑制剂，对人类T细胞具有辐射防护作用。将CHK2 inhibitor II和ERK抑制剂组合给药比其单独给药引起更多的细胞凋亡

• 体内研究：
  对SUDHL6 DLBCL移植瘤小鼠每隔一天就腹腔注射一次vehicle、ERK inhibitor (5 mg/kg)、CHK2 inhibitor II (1 mg/kg)或组合给药，连续20天，没有发现致死性队形、显著的体重下降或是明显异常。5 mg/kg ERK inhibitor和1 mg/kg CHK2 inhibitor II可适度地抑制肿瘤生长，但组合给药的效果更加明显

• 细胞实验： Cell lines: DLBCLs细胞 Concentrations: 5 μM Incubation Time: 48 h Method: 从DLBCL患者中通过淋巴结活检获得单细胞悬浮液，处理以DMSO、ERK抑制剂、CHK2 inhibitor II或是组合药物，处理时间为48小时。然后用Annexin V analysis检测凋亡细胞比例

• 动物实验： Animal Models: SUDHL6 DLBCL xenografts (SCID mice) Dosages: 1 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Arienti KL, et al. Checkpoint kinase inhibitors: SAR and radioprotective properties of a series of 2-arylbenzimidazoles. J Med Chem. 2005, 48(6):1873-85. 2. Dai B, et al. Functional and molecular interactions between ERK and CHK2 in diffuse large B-cell lymphoma. Nat Commun. 2011, 2:402.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.749 ml	13.744 ml	27.488 ml
  5 mM	0.55 ml	2.749 ml	5.498 ml
  10 mM	0.275 ml	1.374 ml	2.749 ml
  50 mM	0.055 ml	0.275 ml	0.55 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *