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• 产品描述： WZ811 is an orally active, highly potent competitive antagonist of CXCR4. WZ811 efficiently inhibits CXCR4/SDF-1 (or CXCL12)-mediated modulation of cAMP levels (EC50=1.2 nM) and SDF-1 induced Matrigel invasion in cells (EC50=5.2 nM)

• 靶点： CXCR4:0.3 nM (EC50);CXCR

• 体外研究：
  WZ811 (Compound 32) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，有效抑制 TN14003 与 CXCR4 的结合，EC50 为 0.3 nM。 WZ811 阻断 SDF-1 介导的调节 U87 神经胶质瘤细胞中的 cAMP 水平 (EC50=1.2 nM) 和 MDA-MB-231 细胞的 Matirgel 浸润 (EC50=5.2 nM)。 WZ811 (1-40 μM) 在处理 24 小时和 48 小时后均以剂量依赖性方式抑制 TF-1 和 UT-7 细胞增殖。此外，WZ811 (5 μM) 诱导细胞凋亡并增强细胞对多西紫杉醇的敏感性。此外，WZ811 在慢性淋巴细胞白血病细胞中抑制侵袭性标志物并诱导细胞凋亡

• 体内研究：
  WZ811 (40 mg/kg，po) 阻断小鼠异种移植模型中淋巴细胞白血病细胞的生长，并抑制淋巴细胞白血病小鼠异种移植模型中的 CXCR4/PI3K/AKT 信号通路

• 参考文献：
  1. WZ811, et al. Discovery of small molecule CXCR4 antagonists. J Med Chem. 2007 Nov 15;50(23):5655-64. 2. Li SH, et al. Suppression of chronic lymphocytic leukemia progression by CXCR4 inhibitor WZ811. Am J Transl Res. 2016 Sep 15;8(9):3812-3821.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.444 ml	17.22 ml	34.44 ml
  5 mM	0.689 ml	3.444 ml	6.888 ml
  10 mM	0.344 ml	1.722 ml	3.444 ml
  50 mM	0.069 ml	0.344 ml	0.689 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *