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• 产品描述： SMI-16a is a selective Pim kinase inhibitor with IC50 values of 0.15, 0.02 and 48 μM for Pim1, Pim2 and PC3 cells, respectively.

• 靶点： PIM1;PIM2;Pim

• 体外研究：
  SMI-16a 对 Pim-1 和 Pim-2 均具有出色的抑制作用。 用 Pim-2 短干扰 RNA 和 Pim 抑制剂 SMI-16a 处理成功恢复了上述所有抑制因子和 MM 细胞抑制的成骨细胞生成。SMI-16a 处理可增强 BMP-2 介导的合成代谢信号，同时抑制 TGF-β 信号

• 体内研究：
  小鼠对 SMI-16a 的腹腔耐受剂量为每天 50 mg/kg，持续 5 天，而 100 mg/kg 则具有明显的毒性。每周用 SMI-16a 处理动物 5 天可使肿瘤生长减少约 50%，并且不会导致体重减轻。亚慢性给药 SMI-16a 不会影响红细胞、白细胞 (包括淋巴细胞、单核细胞和粒细胞) 的水平，表明该化合物没有骨髓抑制作用。SMI-16a 对肝脏没有毒性，因为白蛋白、碱性磷酸酶和丙氨酸转氨酶水平没有变化。在 MM 动物模型中，SMI-16a 可有效防止骨质破坏，同时抑制 MM 肿瘤的生长

• 参考文献：
  1. Xia Z, et al. Synthesis and evaluation of novel inhibitors of Pim-1 and Pim-2 protein kinases. J Med Chem. 2009 Jan 8;52(1):74-86. 2. Hiasa M, et al. Pim-2 kinase is an important target of treatment for tumor progression and bone loss in myeloma. Leukemia. 2015 Jan;29(1):207-17.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.798 ml	18.989 ml	37.978 ml
  5 mM	0.76 ml	3.798 ml	7.596 ml
  10 mM	0.38 ml	1.899 ml	3.798 ml
  50 mM	0.076 ml	0.38 ml	0.76 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *