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S86010

Riociguat

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • Riociguat
  • 别名:
  • 利奥西呱;N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯
  • CAS号:
  • 625115-55-1
  • 分子式:
  • C20H19FN8O2
  • 分子量:
  • 422.42
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Riociguat is an oral stimulator of soluble guanylate cyclase (sGC) used in the treatment of pulmonary hypertension.
  • 靶点: sGC;Guanylatecyclase
  • 体外研究:
    Riocigua stimulates the recombinant sGC concentration dependently from 0.1 to 100 μM with a two-fold to 73-fold effect by an NO-independent but haem-dependent mechanism. Riociguat inhibits platelet function in washed platelets but not in whole blood, and exerts no direct effects on contractility and relaxation of cardiac myocytes
  • 体内研究:
    Riociguat (10 mg/kg/d, p.o.) partially reverses the pulmonary arterial hypertension, the right heart hypertrophy and the structural remodelling of the lung vasculature in chronic treatment of hypoxic mice and MCT-injected rats
  • 参考文献:
    1. Schermuly RT, et al. Expression and function of soluble guanylate cyclase in pulmonary arterial hypertension. Eur Respir J. 2008 Oct;32(4):881-91. 2. Schermuly RT, et al. Riociguat for the treatment of pulmonary hypertension. Expert Opin Investig Drugs. 2011 Apr;20(4):567-76. 3. Donda K, et al. Riociguat prevents hyperoxia-induced lung injury and pulmonary hypertension in neonatal rats without effects on long bone growth. PLoS One. 2018 Jul 10;13(7):e0199927.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.367 ml 11.837 ml 23.673 ml
    5 mM 0.473 ml 2.367 ml 4.735 ml
    10 mM 0.237 ml 1.184 ml 2.367 ml
    50 mM 0.047 ml 0.237 ml 0.473 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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