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• 产品描述： Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍

• 靶点： neutrophil elastase(Cell-free assay):9.4 nM(Ki); neutrophil elastase(Cell-free assay):12 nM;SerineProtease

• 体外研究：
  在酵母多糖刺激的全血中，AZD9668抑制血浆NE活性，在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面，AZD9668也会抑制NE活性

• 体内研究：
  在小鼠和大鼠体内，AZD9668 (口服)防止人NE诱发的肺损伤。在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中，AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量。在长期接触烟雾的豚鼠模型中，AZD9668防止空间扩大和小气道壁重构

• 动物实验： Animal Models: 人 EN 诱导的急性肺损伤的小鼠或大鼠，豚鼠长期吸烟模型。 Dosages: ~10 毫克/千克(小鼠)；~20 毫克/千克(大鼠)；~100 毫克/千克(猪) Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. J Pharmacol Exp Ther. 2011, 339(1), 313-320.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.833 ml	9.165 ml	18.331 ml
  5 mM	0.367 ml	1.833 ml	3.666 ml
  10 mM	0.183 ml	0.917 ml	1.833 ml
  50 mM	0.037 ml	0.183 ml	0.367 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *