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- 产品描述: BX517是有效的、选择性PDK1抑制剂,可与该蛋白的ATP结合口袋结合,IC50为6 nM
- 靶点: cAKT2:5 nM; PDX1:6 nM;Akt;PDK
- 体外研究:
BX-517 blocks activation of Akt in tumor cells
- 体内研究:
BX517 has poor pharmaceutical properties including short half-life (0.4 h in rat), low metabolic stability, and poor solubility
- 参考文献:
1. Islam I, et al. Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 1: design, synthesis and biological activity. Bioorg Med Chem Lett. 2007, 17(14):3814-8. 2. Islam I, et al. Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 2: optimization of BX-517. Bioorg Med Chem Lett. 2007, 17(14):3819-25.
- 溶解性: soluble in DMSO
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 3.542 ml 17.712 ml 35.424 ml 5 mM 0.708 ml 3.542 ml 7.085 ml 10 mM 0.354 ml 1.771 ml 3.542 ml 50 mM 0.071 ml 0.354 ml 0.708 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)