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• 产品描述： S 38093是histamine H3拮抗剂/反向激动剂，对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力（Ki值分别为8.8、1.44、1.2 μM），对其他组胺能受体没有亲和力

• 靶点： human H3 receptor:1.2 μM(Ki); mouse H3 receptor:1.44 μM(Ki); rat H3 receptor:8.8 μM(Ki);HistamineReceptor

• 体外研究：
  在细胞模型中，S38093能够拮抗小鼠H3受体（KB=0.65 μM）、抑制由H3激动剂诱导的cAMP减少（KB=0.11 μM）。在4种组胺受体亚型中，S38093对H3受体具有选择性，其对H1、H2和H4受体的结合亲和力微弱

• 体内研究：
  在3月龄和16月龄的小鼠中，S 38093是一种新型的可穿过血脑屏障的H3受体拮抗剂/反向激动剂，对细胞增殖、成熟和生存起作用。在年老的动物模型中，S38093诱导海马脑源性神经营养因子BDNF-IX、BDNF-IV和BDNF-I转录本发生年龄相关性影响的逆转。在年老的小鼠中进行神经形成相关的“情景测试（context discrimination test）”，观察S38093长期给药对小鼠的影响：年龄增长会改变小鼠CCS，而长期S38093给药将显著改善CS，能增加成年海马神经生成，为改善年龄相关的认知缺陷治疗提供创新思路。在小鼠各项行为学检测中，平均药物浓度0.3-1 mg/kg p.o/i.p是有活性的。S38093能提高MPTP-treated猴子的注意力、执行功能和认知灵活性。此外，S38093在前额皮质中浓度依赖式地增加胞外组胺水平，在海马和前额皮质中促进胆碱能传递（大鼠）。S38093在小鼠和大鼠中能快速被吸收(Tmax= 0.25-0.5h)，在猴子中较慢（2h），生物利用度范围为20-60%，半衰期为1.5 h-7.4 h。S38093给药后，在体内广泛分布，具有中等分布体积和低蛋白结合率。S38093在脑组织中分布迅速、多

• 细胞实验： Cell lines: HEK-293 cells Concentrations: 0.01-100 μM Incubation Time: 1 h Method: 收集细胞，并以2 x 106/ml的密度悬浮于含1 mM isobutyl-methylxanthine和1 mg/ml BSA的Hank's balanced salt solutions/HEPES (pH7.4) buffer中。向其中加入1 μL fluor 647-anti cAMP antibody solution，混合好后，将溶液分装于384孔板（6 μL每份）。加入S38093和/或其他化合物（0.01-100 μM），加入终浓度为0.5 μM FSK以预激活腺甘酸环化酶。在黑暗条件下常温孵育1小时，加入含LANCE EU-W8044 labeled streptavidin和biotinyled cAMP的lysis buffer，黑暗、4℃下孵育20小时。酶标仪检测

• 动物实验： Animal Models: C57Bl/6JRj小鼠 Dosages: 0.3, 1, 3 mg/kg/day Administration: p.o

• 参考文献：
  1. Sors A, et al. Mechanistic characterization of S 38093, a novel inverse agonist at histamine H3 receptors. Eur J Pharmacol. 2017, 803:11-23. 2. Guilloux JP, et al. S 38093, a histamine H3 antagonist/inverse agonist, promotes hippocampal neurogenesis and improves context discrimination task in aged mice. Sci Rep. 2017, 7:42946.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.468 ml	17.338 ml	34.676 ml
  5 mM	0.694 ml	3.468 ml	6.935 ml
  10 mM	0.347 ml	1.734 ml	3.468 ml
  50 mM	0.069 ml	0.347 ml	0.694 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *