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• 产品描述： Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia) 是 BMS626529 的膦酰氧甲基前药，是一种附着抑制剂，靶向 HIV-1 gp120，并阻止其与CD4+ T cells，对应的 EC50 值小于10 nM

• 靶点： HIV-1 gp120(Cell-free assay):10 nM(EC50);HIVProtease

• 体内研究：
  BMS-663068 is the phosphonooxymethyl prodrug of BMS-626529 designed to increase the solubility of the compound in the gut. BMS-663068 is cleaved by alkaline phosphatase, located on the luminal surface of the small intestine brush border membranes, releasing BMS-626529. Due to its good membrane permeability, BMS-626529 is then rapidly absorbed. BMS-663068 is an orally active inhibitor of HIV-1 attachment.

• 动物实验： Animal Models: C57BL/7 mice, NSG-SGM3-derived HSC-Hu mice Dosages: 20 mg/kg Administration: Oral gavage

• 参考文献：
  1. Beata Nowicka-Sans, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3498-507. 2. Min Li, et al. Nat Commun. 2020 Aug 13;11(1):4051.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.714 ml	8.569 ml	17.138 ml
  5 mM	0.343 ml	1.714 ml	3.428 ml
  10 mM	0.171 ml	0.857 ml	1.714 ml
  50 mM	0.034 ml	0.171 ml	0.343 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *