• 提示：详情请下载说明书。

• 产品描述： RX-3117 (TV-1360) is a potent and orally active anticancer and antimetaboliteagent. RX-3117 inhibits DNA methyltransferase 1 (DNMT1). RX-3117 shows antiproliferative and anti-tumour activity. RX-3117 induces cell cycle arrest at S phase and apoptosis

• 靶点： NucleosideAntimetabolite/Analog

• 体外研究：
  RX-3117 抑制 DNA 和 RNA 合成。 RX-3117 (11.7，21 μM；48 小时) 在 A549、SW1573 细胞中表现出抗增殖活性。 RX-3117 被尿苷胞苷激酶 2 (UCK2)[1]激活。 RX-3117 (1-25 μM；72 h) 抑制 HCT-116、MDA-MB-231、PANC-1、Caki-1、MCF7、A549、MKN45、U251 细胞的生长，IC50 分别为 0.39、0.18、0.62，分别为 0.84、0.34、0.34、0.50、0.83 μM。 RX-3117 (5、10 μM；4 天) 诱导细胞周期停滞在 S 期和细胞凋亡。 RX-3117 (1-5 μM；24 小时) 在 MDA-MB-231 中以剂量依赖性方式降低 DNMT1 的细胞量。 Cell Viability Assay Cell Line: A549, SW1573 cells Concentration: 11.7, 21 µM Incubation Time: 48 h Result: Showed antiproliferative activity in A549 (63.7% cell growth), SW1573 cells (59% cell growth). Apoptosis Analysis Cell Line: A549, SW1573 NSCLC cells Concentration: 5 µM for A549 cells, 10 µM for SW1573 cells Incubation Time: 4 days Result: Induced cell cycle arrest at S phase and apoptosis.

• 体内研究：
  RX-3117 (2，10 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持续 5 周) 在裸鼠体内显示出抗肿瘤活性。 Animal Model: Nude mice (human colon carcinoma HCT116 xenograft model) Dosage: 2, 10 mg/kg Administration: I.p.; three times per week for five weeks Result: Caused significant inhibition of tumor growth at the doses of 2 and 10 mg/kg.

• 参考文献：
  1. Sarkisjan D, et al. The Cytidine Analog Fluorocyclopentenylcytosine (RX-3117) Is Activated by Uridine-Cytidine Kinase 2. PLoS One. 2016 Sep 9;11(9):e0162901. 2. Balboni B, et al. RX-3117 (fluorocyclopentenyl cytosine): a novel specific antimetabolite for selective cancer treatment. Expert Opin Investig Drugs. 2019 Apr;28(4):311-322. 3. Fahy J, et al. DNA methyltransferase inhibitors in cancer: a chemical and therapeutic patent overview and selected clinical studies. Expert Opin Ther Pat. 2012 Dec;22(12):1427-42.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.888 ml	19.439 ml	38.877 ml
  5 mM	0.778 ml	3.888 ml	7.775 ml
  10 mM	0.389 ml	1.944 ml	3.888 ml
  50 mM	0.078 ml	0.389 ml	0.778 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

输入产品批号：

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *