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• 产品描述： TG 100572 Hydrochloride is a multi-targeted kinase inhibitor which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases; has IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively.

• 靶点： VEGFR1:2 nM (IC50);VEGFR2:7 nM (IC50);FGFR1:2 nM (IC50);FGFR2:16 nM (IC50);PDGFRβ:13 nM (IC50);VEGFR;FGFR;PDGFR;Src

• 体外研究：
  TG 100572 Hydrochloride 对 Src 家族以及 RTK (例如 VEGFR1 和 R2、FGFR1 和 R2 以及 PDGFRβ) 显示出亚纳摩尔活性。TG 100572 Hydrochloride 抑制血管内皮细胞增殖 (ED50=610±71 nM) 并阻断 VEGF 诱导的细胞外信号调节激酶的磷酸化。TG 100572 Hydrochloride 在快速增殖而非静止的内皮细胞培养物中诱导细胞凋亡。 TG 100572 Hydrochloride 可抑制 hRMVEC 细胞增殖，IC50 为 610±72 nM。这表明 TG 100572 Hydrochloride 具有抑制眼内皮细胞 VEGF 功能的处理潜力，而眼内皮细胞是 AMD 和 PDR 等疾病中病理性血管生成的促成因素

• 体内研究：
  在激光诱导的脉络膜新生血管 (CNV) 小鼠模型中全身递送 TG 100572 Hydrochloride 可显著抑制 CNV，但伴随体重减轻提示全身毒性。在脉络膜和巩膜中，TG 100572 Hydrochloride 的浓度在 30 分钟内达到 23.4 μM (Cmax) (Tmax) =0.5 h)。然而，视网膜中 TG 100572 Hydrochloride 的水平相对较低。TG 100572 Hydrochloride 在眼组织中的半衰期很短；因此，该化合物以最小tid局部给药以维持眼中适当的药物水平。在使用 TG 100572 Hydrochloride 的配方中可以达到的最大浓度为 0.7% w/v

• 参考文献：
  1. Doukas J, et al. Topical administration of a multi-targeted kinase inhibitor suppresses choroidal neovascularization and retinal edema. J Cell Physiol. 2008 Jul;216(1):29-37. 2. Palanki MS, et al. Development of prodrug 4-chloro-3-(5-methyl-3-{[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]amino}-1,2,4-benzotriazin-7-yl)phenyl benzoate (TG100801): a topically administered therapeutic candidate in clinical trials for the treatment of age-related macular degeneration. J Med Chem. 2008 Mar 27;51(6):1546-59.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.951 ml	9.757 ml	19.515 ml
  5 mM	0.39 ml	1.951 ml	3.903 ml
  10 mM	0.195 ml	0.976 ml	1.951 ml
  50 mM	0.039 ml	0.195 ml	0.39 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *