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S87683

BYK204165

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 4-[(1-Methyl-1H-Pyrrol-2-yl)Methylene]-1,3(2H,4H)-Isoquinolinedione
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1104546-89-5
  • 分子式:
  • C15H12N2O2
  • 分子量:
  • 252.27
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: BYK204165 is a potent and selective PARP1 inhibitor. BYK204165 inhibits cell-free recombinant human PARP-1 (hPARP-1) with a pIC50 of 7.35 (pKi=7.05), and murine PARP-2 (mPARP-2) with a pIC50 of 5.38, respectively. BYK204165 displays 100-fold selectivity for PARP-1
  • 靶点: hPARP-1:7.35 (pIC50);mPARP-2:5.38 (pIC50);PARP
  • 体外研究:
    In kinetic experiments with human PARP-1, BYK204165 exhibits potent and competitive inhibition of enzyme activity, yielding a pKi value of 7.05[1].BYK204165 exhibits low potency of PARP inhibition in C4I cells (pIC50 of 5.75)
  • 体内研究:
    BYK204165 is not investigated in vivo because of its short half-time (t1/2) of 23 min measured at rat microsomes in vitro
  • 参考文献:
    1. Eltze T, et al. Imidazoquinolinone, imidazopyridine, and isoquinolindione derivatives as novel and potent inhibitors of the poly(ADP-ribose) polymerase (PARP): a comparison with standard PARP inhibitors. Mol Pharmacol. 2008 Dec;74(6):1587-98.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.964 ml 19.82 ml 39.64 ml
    5 mM 0.793 ml 3.964 ml 7.928 ml
    10 mM 0.396 ml 1.982 ml 3.964 ml
    50 mM 0.079 ml 0.396 ml 0.793 ml
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