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S87719

APD597

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 别名:
  • JNJ-38431055
  • CAS号:
  • 897732-93-3
  • 分子式:
  • C21H29N5O6S
  • 分子量:
  • 479.55
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: APD597 is a GPR119 agonist intended for the treatment of type 2 diabetes, with EC50 of 46 nM for hGPR119. IC50 value: 46 nM (EC50) Target: hGPR119 The design and synthesis of a second generation GPR119-agonist clinical candidate for the treatment of diabetes is described. APD597 was selected for preclinical development based on a good balance between agonist potency, intrinsic activity and in particular on its good solubility and reduced drug-drug interaction potential.
  • 靶点: GPR119;GPR
  • 参考文献:
    1. Buzard DJ, et al. Discovery and optimization of 5-fluoro-4,6-dialkoxypyrimidine GPR119 agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Sep 1;24(17):4332-4335. 2. Huan Y, et al. The dual DPP4 inhibitor and GPR119 agonist HBK001 regulates glycemic control and beta cell function ex and in vivo. Sci Rep. 2017 Jun 28;7(1):4351. 3. Semple G, et al. Discovery of a second generation agonist of the orphan G-protein coupled receptor GPR119 with an improvedprofile. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Feb 15;22(4):1750-1755.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.085 ml 10.426 ml 20.853 ml
    5 mM 0.417 ml 2.085 ml 4.171 ml
    10 mM 0.209 ml 1.043 ml 2.085 ml
    50 mM 0.042 ml 0.209 ml 0.417 ml
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