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S87822

Slv320

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Slv320
  • 别名:
  • (1R,4R)-4-(2-苯基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-氨基)环己醇
  • CAS号:
  • 251945-92-3
  • 分子式:
  • C18H20N4O
  • 分子量:
  • 308.383
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  • 产品描述: Derenofylline (SLV 320) is a potent, selective and orally active adenosine A1 receptor antagonist, with Ki values of 1 nM, 200 nM and 398 nM for human A1, A3 and A2A receptors respectively. Derenofylline suppresses cardiac fibrosis and attenuates albuminuria without affecting blood pressure in rats
  • 靶点: A1R:1 nM (Ki);Adenosine A3 receptor:200 nM (Ki);A2AR:398 nM (Ki);AdenosineReceptor
  • 体内研究:
    Derenofylline (0.3-10 mg/kg, oral administration) suppresses adenosine-induced bradycardia in rats. Derenofylline (10 mg/kg/d, oral administration, 12 weeks) reduces myocardial fibrosis in 5/6 nephrectomy rats without affecting blood pressure. Derenofylline (0.1-5mg/kg, intravenous injection) causes no major haemodynamic effects (heart rate and blood pressure). Animal Model: 5/6 nephrectomy rats Dosage: 10 mg/kg/d Administration: Oral administration, mixed with food for 12 weeks Result: Attenuated urinary albuminuria by about 50%.Suppressed the increase in CK levels, ALT and AST plasma levels in nephrectomized animals.
  • 参考文献:
    1. Kalk P, et al. The adenosine A1 receptor antagonist SLV320 reduces myocardial fibrosis in rats with 5/6 nephrectomy without affecting blood pressure. Br J Pharmacol. 2007 Aug;151(7):1025-32. 2. Marta Mateus, et al. Understanding the Role of Adenosine Receptors in the Myofibroblast Transformation in Peyronie's Disease. J Sex Med. 2018 Jul;15(7):947-957.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.243 ml 16.214 ml 32.427 ml
    5 mM 0.649 ml 3.243 ml 6.485 ml
    10 mM 0.324 ml 1.621 ml 3.243 ml
    50 mM 0.065 ml 0.324 ml 0.649 ml
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