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S87888

GDC-046

源叶(MedMol) ≥99%
  • 英文名:
  • 2,6-dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1258292-64-6
  • 分子式:
  • C16H13Cl2N3O2
  • 分子量:
  • 350.19932
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  • 产品描述: GDC-046 is a potent, selective, and orally bioavailable TYK2 inhibitor with Kis of 4.8, 0.7, 0.7, and 0.4 nM for TYK2, JAK1, JAK2, and JAK3, respectively
  • 靶点: Tyk2:4.8 nM (Ki);JAK1:0.7 nM (Ki);JAK2:0.7 nM (Ki);JAK3:0.4 nM (Ki);JAK
  • 体内研究:
    In mice, GDC-046 exhibits relatively high clearance (65 mL/min/kg) when dosed intravenously (i.v. 1 mg/kg) and exhibits modest oral exposure (AUC=2.6 μM·h at p.o. 5 mg/kg)
  • 参考文献:
    1. Jun Liang, et al. Lead Optimization of a 4-aminopyridine Benzamide Scaffold to Identify Potent, Selective, and Orally Bioavailable TYK2 Inhibitors. J Med Chem. 2013 Jun 13;56(11):4521-36.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.856 ml 14.278 ml 28.555 ml
    5 mM 0.571 ml 2.856 ml 5.711 ml
    10 mM 0.286 ml 1.428 ml 2.856 ml
    50 mM 0.057 ml 0.286 ml 0.571 ml
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