• 产品描述： Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂，在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性

• 靶点： Akt2(Cell-free assay):4.5 nM;Akt1(Cell-free assay):5 nM;Akt3(Cell-free assay):16 nM

• 体内研究：
  短期内口服ARQ 092或hydroxyurea（hydroxyurea：贫血的主要治疗药物），可减少在贫血小鼠的小静脉处的异形细胞与细胞间相互作用。每天连续用药60 mg或每周用药600 mg，几个月，ARQ 092在人体中耐受良好。ARQ 092可能在血管内细胞中抑制所有AKT亚型的活性，从而减弱SCD患者中的血栓形成和炎症过程。ARQ 092在一部分具有PI3K通路基因突变的子宫内膜肿瘤中高度活跃

• 细胞实验： Cell lines: MDA-MB-453细胞; NCI-H1650细胞; KU-19-19细胞 Concentrations: 0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33 和 1 μM Incubation Time: 2 h Method: 以合适的接种密度将细胞铺于6孔板，培养过夜，然后用含有不同浓度（0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, and 1 μM）的AKT抑制剂（ARQ 092, ARQ 751, MK-2206, GDC-0068）处理2小时。提取细胞裂解后的溶解产物，获取蛋白质进行免疫印迹法分析。

• 动物实验： Animal Models: SCD小鼠 Dosages: 100 mg/10ml/kg Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Yu Y, et al. PLoS One. 2015, 10(10):e0140479. 2. Kim K, et al. Haematologica. 2017, 102(2):246-259. 3. Lindhurst MJ, et al. Sci Rep. 2015, 5:17162.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.132 ml	10.661 ml	21.322 ml
  5 mM	0.426 ml	2.132 ml	4.264 ml
  10 mM	0.213 ml	1.066 ml	2.132 ml
  50 mM	0.043 ml	0.213 ml	0.426 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *