S88157 |
1-AZAKENPAULLONE |
源叶(MedMol) | ≥97% (HPLC) |
- 产品描述: 1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
- 靶点: GSK-3α;GSK-3β(Cell-free assay):18 nM;GSK-3
- 体内研究:
1-Azakenpaullone (10 或100 pmol, 脑内注射)预处理可减弱克他命引起的运动亢进、PPI中断、认知缺陷,并在转动试验中提高克他命引起的运动不协调
- 细胞实验: Cell lines: INS-1E β细胞系 Concentrations: 20 μM Incubation Time: 4 天 Method: 细胞经1-Azakenpaullone处理24小时后,用BrdUrd法检测细胞复制。细胞经1-Azakenpaullone处理4天后,使用CyQuant细胞增殖法检测细胞数目。结果以对照组的相对改变量表示。
- 动物实验: Animal Models: 雄性 NMRI小鼠 Dosages: ~500 pmol Administration: 脑内注射
- 参考文献:
1. Kunick C, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2004, 14(2), 413-416. 2. Liu H, et al. Diabetes. 2009, 58(3), 663-672. 3. Stukenbrock H, et al. J Med Chem. 2008, 51(7), 2196-2207. 4. Mussmann R, et al. J Biol Chem. 2007, 282(16), 12030-12037. 5. Chan MH, et al. Schizophr Res. 2012, 136(1-3), 96-103. [6] Leost M, et al. Eur J Biochem. 2000, 267(19), 5983-599
- 溶解性: Soluble in DMSO
- 保存条件: -20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 3.047 ml 15.236 ml 30.473 ml 5 mM 0.609 ml 3.047 ml 6.095 ml 10 mM 0.305 ml 1.524 ml 3.047 ml 50 mM 0.061 ml 0.305 ml 0.609 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)