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S88183

8-OH-DPAT

源叶(MedMol) 95%
  • 英文名:
  • S(-)-8-HYDROXY-DPAT HYDROBROMIDE PARTIAL 5-HT1A SECROT
  • 别名:
  • CAS号:
  • 78950-78-4
  • 分子式:
  • C16H26BrNO
  • 分子量:
  • 328.28774
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)是一种经典的5-HT1A激动剂,pIC50为8.19。对5-HT1结合位点亚型具有近1000倍选择性,其半衰期为1.5小时
  • 靶点: 5-HT1A(Cell-free):8.19(pIC50);5-HTReceptor
  • 体内研究:
    在严重出血时,对低血压患者静脉注射8-OH-DPAT可快速逆转其心搏徐缓的反应。8-OH-DPAT是亲脂性分子,能够穿透血脑屏障
  • 细胞实验: Cell lines: 视网膜色素上皮细胞(RPE) Concentrations: 10 μM Incubation Time: 24 h Method: 将细胞暴露在200 μM H202下1小时,或是在暴露前或暴露后用10 µM 8-OH DPAT处理24小时。如果是预处理,在H2O2暴露后24小时进行检测;如果是暴露后加药处理,在H2O2暴露后立即加药。为了检测8-OH DPAT在RPE细胞中减少脂褐质形成的效果,将0.1-20 µM的化合物加入到培养基中,每48小时更换一次。实验使用的是基础培养基,对照组加入的是PBS作为阴性对照。为了检验终止5-HT1A受体激动剂处理后,8-OH DPAT的药效持续作用,在处理28天后,终止8-OH DPAT的加药,将细胞继续培养在基础培养基中或fed POS中28天。为了检测8-OH DPAT去除现有的脂褐质的能力,让自噬来源的脂褐质和噬菌来源的脂褐质累积起来,然后隔一天进行一次8-OH DPAT的加药处理,持续28天。为了确认8-OH DPAT是通过5-HT1A受体发挥作用,在一些实验中用到了另一种5-HT1A激动剂S(-)-UH-301。为了检测8-OH DPAT对氧化应激标记的时间效应,在将细胞暴露于200 μM H2O2中1小时前,对RPE细胞进行8-OH DPAT (at 1 or 10 µM)的预处理,预处理3小时或24小时;或是用其他5HT1A激动剂进行处理。没有处于氧化应激条件下的细胞作为阴性对照,而处于氧化应激中、但没有进行药物处理的作为阳性对照。
  • 动物实验: Animal Models: Male Lister hooded rats Dosages: 0, 3.0, 10, 100 和 300 μg/kg Administration: i.p.
  • 参考文献:
    1. Middlemiss DN, et al. Eur J Pharmacol. 1983, 90(1):151-3. 2. Montgomery AM, et al. J Neural Transm Gen Sect. 1991, 83(1-2):139-48. 3. Scrogin KE. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2003, 284(3):R782-91. 4. Thampi P, et al. PLoS One. 2012, 7(4):e34468.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.046 ml 15.231 ml 30.461 ml
    5 mM 0.609 ml 3.046 ml 6.092 ml
    10 mM 0.305 ml 1.523 ml 3.046 ml
    50 mM 0.061 ml 0.305 ml 0.609 ml
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