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S88205

S1RA

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • S1RA
  • 别名:
  • CAS号:
  • 878141-96-9
  • 分子式:
  • C20H23N3O2
  • 分子量:
  • 337.4155
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  • 产品描述: S1RA (E-52862)是一种选择性sigma-1 receptor (σ1R)拮抗剂,对人源σ1受体的结合亲和力Ki为17 nM
  • 靶点: σ1R:17 nM(Ki);Sigmareceptor
  • 体外研究:
    S1RA behaves as a highly selective σ1 receptor antagonist. It shows high affinity for human (Ki= 17 nM) and guinea pig (Ki= 23.5 nM) σ1 receptors but no significant affinity for the σ2 receptors (Ki > 1000 nM for guinea pig and rat σ2 receptors). It has moderate affinity (Ki= 328 nM) and antagonistic activity, with very low potency (IC50= 4700 nM) against human 5-HT2B receptor. S1RA shows no significant affinity (Ki > 1 µM or % inhibition at 1 µM < 50%) for other additional 170 targets (receptors, transporters, ion channels and enzymes)
  • 体内研究:
    S1RA crosses the blood-brain barrier and binds to σ1 receptors in the CNS
  • 参考文献:
    1. L Romero, et al. Pharmacological properties of S1RA, a new sigma-1 receptor antagonist that inhibits neuropathic pain and activity-induced spinal sensitization. Br J Pharmacol. 2012, 166(8): 2289–2306.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol、H2O
  • 保存条件: -20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.964 ml 14.819 ml 29.637 ml
    5 mM 0.593 ml 2.964 ml 5.927 ml
    10 mM 0.296 ml 1.482 ml 2.964 ml
    50 mM 0.059 ml 0.296 ml 0.593 ml
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