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S88205-25mg	≥98%	￥812.00 S88205-25mg ￥812.00 现货	2 2	-	-	-
S88205-50mg	≥98%	￥1530.00 S88205-50mg ￥1530.00 2-3天	0 货期：2-3天	-	-	-
S88205-100mg	≥98%	￥2347.00 S88205-100mg ￥2347.00 现货	1 1	-	-	-
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产品介绍

S1RA (E-52862)是一种选择性sigma-1 receptor (σ1R)拮抗剂，对人源σ1受体的结合亲和力Ki为17 nM

产品描述：

S1RA (E-52862)是一种选择性sigma-1 receptor (σ1R)拮抗剂，对人源σ1受体的结合亲和力Ki为17 nM

靶点：

σ1R:17 nM(Ki);Sigmareceptor

体外研究：

S1RA behaves as a highly selective σ1 receptor antagonist. It shows high affinity for human (Ki= 17 nM) and guinea pig (Ki= 23.5 nM) σ1 receptors but no significant affinity for the σ2 receptors (Ki > 1000 nM for guinea pig and rat σ2 receptors). It has moderate affinity (Ki= 328 nM) and antagonistic activity, with very low potency (IC50= 4700 nM) against human 5-HT2B receptor. S1RA shows no significant affinity (Ki > 1 µM or % inhibition at 1 µM < 50%) for other additional 170 targets (receptors, transporters, ion channels and enzymes)

体内研究：

S1RA crosses the blood-brain barrier and binds to σ1 receptors in the CNS

参考文献：

1. L Romero, et al. Pharmacological properties of S1RA, a new sigma-1 receptor antagonist that inhibits neuropathic pain and activity-induced spinal sensitization. Br J Pharmacol. 2012, 166(8): 2289–2306.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol、H2O

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.964 ml	14.819 ml	29.637 ml
5 mM	0.593 ml	2.964 ml	5.927 ml
10 mM	0.296 ml	1.482 ml	2.964 ml
50 mM	0.059 ml	0.296 ml	0.593 ml

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参考文献

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