• 产品描述： PF 429242是S1P抑制剂，IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时，PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用，而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。

• 靶点： S1P(Cell-free assay):170 nM

• 体内研究：
  PK data for PF-429242 show that it had rapid clearance (CL = 75 ml/min/kg) and poor oral bioavailability (5%) in rats

• 细胞实验： Cell lines: HeLa cells Concentrations: 3 to 300 µM Incubation Time: 72 h Method: HeLa cells are seeded in MEM supplemented with 2% FCS and 0.2 mM nonessential amino acids, which contained 3 to 300 µM of PF-429242. After 72 h post drug treatment, a CellTiter-Glo mixture is added to the cultured cells, and the intracellular ATP is measured for luminescence intensity with ARVO MX/Light 1420 Multilabel/Luminescence counter.

• 动物实验： Animal Models: CD-1 mice Dosages: 10 and 30 mg/kg/dose Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Bruce A Hay, et al. Bioorg Med Chem Lett . 2007 Aug 15;17(16):4411-4. 2. Leo Uchida, et al. Viruses . 2016 Feb 10;8(2):46.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol、H2O

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.812 ml	19.061 ml	38.123 ml
  5 mM	0.762 ml	3.812 ml	7.625 ml
  10 mM	0.381 ml	1.906 ml	3.812 ml
  50 mM	0.076 ml	0.381 ml	0.762 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *