S88234 |
N3-PEG4-C2-NH2 (PROTAC Linker 20) |
| 源叶(MedMol) | ≥95% |
- 产品描述： PF 429242是S1P抑制剂，IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时，PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用，而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。
- 靶点： S1P(Cell-free assay):170 nM
- 体内研究：
PK data for PF-429242 show that it had rapid clearance (CL = 75 ml/min/kg) and poor oral bioavailability (5%) in rats
- 细胞实验： Cell lines: HeLa cells Concentrations: 3 to 300 µM Incubation Time: 72 h Method: HeLa cells are seeded in MEM supplemented with 2% FCS and 0.2 mM nonessential amino acids, which contained 3 to 300 µM of PF-429242. After 72 h post drug treatment, a CellTiter-Glo mixture is added to the cultured cells, and the intracellular ATP is measured for luminescence intensity with ARVO MX/Light 1420 Multilabel/Luminescence counter.
- 动物实验： Animal Models: CD-1 mice Dosages: 10 and 30 mg/kg/dose Administration: i.p.
- 参考文献：
1. Bruce A Hay, et al. Bioorg Med Chem Lett . 2007 Aug 15;17(16):4411-4. 2. Leo Uchida, et al. Viruses . 2016 Feb 10;8(2):46.
- 溶解性： Soluble in DMSO、Ethanol、H2O
- 保存条件： -20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 3.812 ml 19.061 ml 38.123 ml 5 mM 0.762 ml 3.812 ml 7.625 ml 10 mM 0.381 ml 1.906 ml 3.812 ml 50 mM 0.076 ml 0.381 ml 0.762 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
