• 产品描述： PF-06409577 is a potent and selective allosteric activator of AMPK α1β1γ1 isoform with an EC50 of 7 nM

• 靶点： AMPK α1β1γ1:7 nM (EC50);AMPK

• 体外研究：
  PF-06409577 对人和大鼠 α1β1γ1 亚型具有相似的效力。在针对其他受体、通道、PDE 和激酶的广泛筛选中，PF-06409577 表现出最小的脱靶药理学。PF-06409577 在膜片钳试验 (100 μM) 中未显示可检测到的 hERG 抑制作用，并且不是主要人类细胞色素 P450 同种型微粒体活性的抑制剂 (IC50>100 μM)

• 体内研究：
  PF-06409577 在大鼠、狗和猴子中表现出适度的血浆清除率，并且分布良好，具有稳态分布体积。口服 0.5% 甲基纤维素悬浮液中的结晶 PF-06409577 后，PF-06409577 在大鼠、狗和猴子中迅速吸收。在大鼠、狗和猴子中相应的口服生物利用度值分别为 15%、100% 和 59%。在 300 mg/kg PF-06409577 处理时，观察到 pAMPK 相对于整个肾组织中总 AMPK (tAMPK) 的剂量反应增加，最大反应增加 3.8 倍。口服 PF-06409577 (10、30 和 100 mg/kg QD) 导致肥胖 ZSF1 动物的蛋白尿呈剂量依赖性减少，与载体对照相比，24 小时尿白蛋白损失减少超过 2 倍处理 60 天后

• 参考文献：
  1. Cameron KO, et al. Discovery and Preclinical Characterization of 6-Chloro-5-[4-(1-hydroxycyclobutyl)phenyl]-1H-indole-3-carboxylic Acid (PF-06409577), a Direct Activator of Adenosine Monophosphate-activated Protein Kinase (AMPK), for the Potential Treatment of Diabetic Nephropathy. J Med Chem. 2016 Sep 8;59(17):8068-81. 2. Salatto CT, et al. Selective Activation of AMPK β1-Containing Isoforms Improves Kidney Function in a Rat Model of Diabetic Nephropathy. J Pharmacol Exp Ther. 2017 May;361(2):303-311.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.926 ml	14.629 ml	29.258 ml
  5 mM	0.585 ml	2.926 ml	5.852 ml
  10 mM	0.293 ml	1.463 ml	2.926 ml
  50 mM	0.059 ml	0.293 ml	0.585 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *