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S88449

GLPG11690

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • GLPG-1690
  • 别名:
  • Ziritaxestat
  • CAS号:
  • 1628260-79-6
  • 分子式:
  • C30H33FN8O2S
  • 分子量:
  • 588.6988232
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Ziritaxestat (GLPG1690) is a first-in-class autotaxin (ATX) inhibitor, with an IC50 of 131 nM and a Ki of 15 nM
  • 靶点: Autotaxin:131 nM (IC50);Autotaxin:15 nM (Ki)
  • 体内研究:
    Ziritaxestat (GLPG1690) inhibits ATX-induced LPA 18:2 production in mouse, rat, and healthy donor plasma in a concentration-dependent manner, with IC50 values of 418 nM, 542 nM, and 242 nM, respectively. Ziritaxestat (GLPG1690) displays improved pharmacokinetic properties, with a low plasma clearance and high bioavailability in mouse and rat. The good pharmacokinetic profile is further confirmed in dog, with Ziritaxestat (GLPG1690) showing low plasma clearance (0.12 L/h/kg) and a high bioavailability (63%)
  • 参考文献:
    1. Desroy N, et al. Discovery of 2-[[2-Ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl]piperazin-1-yl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile (GLPG1690), a First-in-Class Autotaxin Inhibitor Undergoing Cli
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.699 ml 8.493 ml 16.987 ml
    5 mM 0.34 ml 1.699 ml 3.397 ml
    10 mM 0.17 ml 0.849 ml 1.699 ml
    50 mM 0.034 ml 0.17 ml 0.34 ml
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