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S88456

CS-2797

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • lygtf
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1632051-40-1
  • 分子式:
  •  C25H35N3O2
  • 分子量:
  • 409.56
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  • 产品描述: Zuranolone is an orally active and potent neuroactive steroid positive allosteric modulator of GABAA receptor, with EC50s of 296 and 163 nM for α1β2γ2 and α4β3δ GABAA receptors, respectively
  • 靶点: EC50: 296 nM (α1β2γ2 GABAA receptor), 163 nM (α4β3δ GABAA receptor);GABAReceptor
  • 体内研究:
    Acute administration of Zuranolone (0.3 to 10 mg/kg, ip) effectively reduces pentylenetretazol (PTZ)-induced seizures in mice (MECplasma=85 nM) as well as produces a dose-dependent anticonvulsant effect in the mouse 6 Hz electrical stimulation model. In the rat model of status epilepticus (SE), Zuranolone (0.3 to 5 mg, iv) abolishes both behavioral and electrographic seizure activity, even when administered 60 min after induction of SE. Additional PK studies of Zuranolone in dog show low clearance (<10% of hepatic blood flow), resulting in excellent oral bioavailability (F=68%)
  • 参考文献:
    1. Martinez Botella G, et al. Neuroactive Steroids. 2. 3α-Hydroxy-3β-methyl-21-(4-cyano-1H-pyrazol-1'-yl)-19-nor-5β-pregnan-20-one: A Clinical Next Generation Neuroactive Steroid Positive Allosteric Modulator of the (γ-Aminobutyric Acid)A Receptor. J Med Che
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.442 ml 12.208 ml 24.416 ml
    5 mM 0.488 ml 2.442 ml 4.883 ml
    10 mM 0.244 ml 1.221 ml 2.442 ml
    50 mM 0.049 ml 0.244 ml 0.488 ml
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