• 产品描述： GLPG1837 (ABBV-974)是新型的CFTR增效剂，对F508del的EC50为3 nM。相较于Ivacaftor，它对具有III类突变的CFTR突变体具有增强效应

• 靶点： CFTR(F508del):3 nM(EC50);CFTR(G551D):339 nM(EC50);CFTR; Autophagy

• 体内研究：
  GLPG1837的药代动力学特性良好，在大鼠和狗中具有低Cl,unb和良好的口服生物利用度。在大鼠和狗中，静脉注射1 mg/kg的GLPG1837，其清除率（CL）分别为1.92和0.32 L/h/kg。在大鼠中T1/2为1.84小时，而在狗中，T1/2为3小时。口服途径给药5 mg/kg，在大鼠中GLPG1837的口服生物利用度为67%，而狗中则大于100%

• 参考文献：
  1. Van der Plas SE, et al. J Med Chem. 2018, 61(4):1425-1435.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.87 ml	14.35 ml	28.701 ml
  5 mM	0.574 ml	2.87 ml	5.74 ml
  10 mM	0.287 ml	1.435 ml	2.87 ml
  50 mM	0.057 ml	0.287 ml	0.574 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *