• 产品描述： TAS6417 (CLN-081, TPC-064)是一种新型的EGFR抑制剂，靶向EGFR突变体，对野生型EGFR抑制效力较低，IC50范围为1.1 ± 0.1到8.0 ± 1.1 nmol/L

• 靶点： EGFR(d746-750/T790M)(Cell-free assay)：1.1 nM；TXK(Cell-free assay)：1.1 nM；EGFR(d746-750)(Cell-free assay)：1.4 nM；EGFR L858R(Cell-free assay) EGFR：1.9 nM；T790M/L858R(Cell-free assay)：2 nM；BMX(Cell-free assay)：3.7 nM；HER4(Cell-free assay)：4 nM；EGFR (T790M)(Cell-free assay)：4.1 nM；EGFR (L861Q)(Cell-free assay)：5.5 nM；EGFR WT(Cell-free assay)：8 nM;Apoptosis; EGFR

• 体内研究：
  在由EGFR外显子20插入突变所驱动的肿瘤模型中，TAS6417可引起持续的肿瘤消退作用。TAS6417给药后，肿瘤消退效果迅速产生并在整个处理治疗过程中有效。药代动力学研究分析表明，小鼠口服50 mg/kg和100 mg/kg的TAS6417后，药物血浆浓度将在4小时内快速下降。TAS6417在大鼠中的有效剂量所能达到的血药浓度峰值比在小鼠中的低，但在大鼠模型中血药浓度更为持久稳定，可持续达8小时。在皮肤组织中，TAS6417可抑制肿瘤组织中突变型EGFR而非野生型EGFR。TAS6417可延长具有肺癌的动物生存时间

• 细胞实验： Cell lines: LXF 2478L细胞和NCI-H1975 EGFR D770_N771insSVD细胞 Concentrations: 0-1 μM Incubation Time: 6 和 24 小时 Method: 在细胞培养液中加入TAS6417或afatinib，处理6或24小时。通过western blot检测细胞中EGFR-Tyr1068, AKT-Ser473和ERK1/2-Thr202/Tyr204的磷酸化水平、BIM和Cleaved PARP的表达水平。

• 动物实验： Animal Models: 在肺内移植有NCI-H1975 EGFR D770_N771insSVD移植瘤的BALB/cAJcl-nu/nu小鼠 Dosages: 100 mg/kg/day 和 200 mg/kg/day Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Hasako S, et al. Mol Cancer Ther. 2018, 17(8):1648-1658.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.522 ml	12.612 ml	25.224 ml
  5 mM	0.504 ml	2.522 ml	5.045 ml
  10 mM	0.252 ml	1.261 ml	2.522 ml
  50 mM	0.05 ml	0.252 ml	0.504 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *