• 产品描述： ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂，在体内可产生迅速而持续地结合（占用）靶点，诱导肿瘤消退

• 靶点： K-Ras(G12C);Ras

• 体内研究：
  在小鼠中，ARS-1620具有良好的口服生物利用度，F>60%。在携有p.G12C突变的MIA-PaCa2移植瘤模型中，ARS-1620以浓度依赖性方式抑制肿瘤生长，浓度为200 mg/kg/天时，消退效果显著。在患者来源的肿瘤模型中，ARS-1620选择性诱导肿瘤消退。而在H441 (p.G12V)移植瘤中，ARS-1620无作用。ARS-1620的R-阻转异构体在这两种模型中都没有活性作用。ARS-1620选择性地在具有KRAS p.G12C突变的患者来源移植瘤（PDX）中诱导肿瘤消退

• 细胞实验： Cell lines: H358细胞 Concentrations: 4 μM Incubation Time: 4 h Method: --

• 动物实验： Animal Models: 6-8周龄雄性BALB/c小鼠 Dosages: 2和10 mg/kg Administration: 静脉注射或口服填喂

• 参考文献：
  1. Janes MR, et al. Cell. 2018, 172(3):578-589.e17.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.321 ml	11.605 ml	23.21 ml
  5 mM	0.464 ml	2.321 ml	4.642 ml
  10 mM	0.232 ml	1.161 ml	2.321 ml
  50 mM	0.046 ml	0.232 ml	0.464 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *