S88570 |
BLU-667 |
源叶(MedMol) | 98% |
- 产品描述: Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用,IC50~0.4 nM
- 靶点: RET V804L(Cell-free assay):0.3 nM; WT RET(Cell-free assay):0.4 nM; RET V804M(Cell-free assay):0.4 nM; RET M918T(Cell-free asssay):0.4 nM; CCDC6-RET(Cell-free assay):0.4 nM;VEGFR2:35 nM;c-RET
- 体外研究:
在包含371种激酶的激酶库中,BLU-667对RET的选择性比对其中96%的激酶选择性高至少100倍。在含有RET突变的癌细胞中,BLU-667可特异地抑制RET信号、BLU-667比其他多激酶抑制剂更有效地抑制含RET突变的细胞系增殖
- 体内研究:
在体内,BLU-667可有效地抑制受多种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植瘤,而不抑制VEGFR2。BLU-667在体内实验中耐受性良好
- 细胞实验: Cell lines: LC2/ad细胞, MZ-CRC-1细胞和TT细胞 Concentrations: 0-1 μM Incubation Time: 90分钟 Method: --
- 动物实验: Animal Models: PDX肿瘤模型 (BALB/c裸小鼠) Dosages: 3, 10, 30 mg/kg(一天两次)或 60 mg/kg(一天一次) Administration: --
- 参考文献:
1. Subbiah V, et al. Precision Targeted Therapy with BLU-667 for RET-Driven Cancers. Cancer Discov. 2018, 8(7):836-849.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存条件: -20°C
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.874 ml 9.37 ml 18.741 ml 5 mM 0.375 ml 1.874 ml 3.748 ml 10 mM 0.187 ml 0.937 ml 1.874 ml 50 mM 0.037 ml 0.187 ml 0.375 ml
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)