• 产品描述： BAY-218 (AHR antagonist 1) is an aryl hydrocarbon receptor (AHR) antagonist. BAY-218 has AHR inhibitory activity with an IC50 of 39.9 nM in in U87 glioblastoma cells. BAY-218 can be used for the research of cancer or conditions with dysregulated immune responses

• 靶点： IC50:39.9 nM (AHR in human cell line);AhR; ArylHydrocarbonReceptor

• 体外研究：
  BAY-218 (实施例 23) (72 pM -20 μM) 在 U87 胶质母细胞瘤细胞中具有 AHR 抑制活性，IC50 为 39.9 μM。 BAY-218 (1 nM-3 μM) 具有 CYP1A1 抑制活性，在人单核细胞 U937 细胞系中的 IC50 为 70.7 μM。 BAY-218 (1 μM) 逆转 KA 诱导的 LPS 刺激的人单核细胞产生 TNFα 的抑制。 RT-PCR Cell Line: human monocytic U937 cells Concentration: 1 nM-3 μM Incubation Time: Result: Regulated antagonise ligand-induced AHR gene in a dose-dependent manner.

• 体内研究：
  BAY-218 (example 23) (口服 30 mg/kg；bid) 与 aPD-L1 联用具有良好的抗肿瘤作用。 Animal Model: Balb/c mice (subcutaneously CT26 cells) Dosage: 30 mg/kg Administration: p.o, bid Result: Significantly decreased tumors size combinated with aPD-L1.

• 参考文献：
  1. Norbert Schmees, et al. 3-oxo-2,6-diphenyl-2,3-dihydropyridazine-4-carboxamides. WO2017202816A1.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.489 ml	12.443 ml	24.887 ml
  5 mM	0.498 ml	2.489 ml	4.977 ml
  10 mM	0.249 ml	1.244 ml	2.489 ml
  50 mM	0.05 ml	0.249 ml	0.498 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *