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S88623

ZT-12-037-01

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • ZT-12-037-01
  • 别名:
  • CAS号:
  • 2328073-61-4
  • 分子式:
  • C21H31N5O2
  • 分子量:
  • 385.5
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述:

    ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂,对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时,在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性

  • 靶点: STK19(Cell-free assay):23.96 nM; STK19 (D89N)(Cell-free assay):27.94 nM;SerineProtease; Ras
  • 体外研究:
    ZT-12-037-01的处理可有效地抑制NRAS磷酸化。ZT-12-037-01是ATP竞争性抑制剂,可有效地抑制突变NRAS-STK19驱动的黑素细胞集落形成、增殖和肿瘤形成。ZT-12-037-01的促凋亡活性在表达致癌性NRAS的细胞中显著增强
  • 体内研究:
    ZT-12-037-01是高效的STK19抑制剂,体内毒性低。在SK-MEL-2移植瘤模型(携有NRASQ61R)中,可抑制肿瘤生长
  • 细胞实验: Cell lines: A375, UACC62, SK-MEL-2和WM2032细胞 Concentrations: 0 μM, 1 μM或3 μM Incubation Time: 4天 Method: --
  • 动物实验: Animal Models: C57BL/6J小鼠 Dosages: 25 mg/kg Administration: IP
  • 参考文献:
    1. Yin C, et al. Pharmacological Targeting of STK19 Inhibits Oncogenic NRAS-Driven Melanomagenesis. Cell. 2019, 176(5):1113-1127.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.594 ml 12.97 ml 25.94 ml
    5 mM 0.519 ml 2.594 ml 5.188 ml
    10 mM 0.259 ml 1.297 ml 2.594 ml
    50 mM 0.052 ml 0.259 ml 0.519 ml
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