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S88650

3-methyl toxoflavin

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 3-methyl toxoflavin
  • 别名:
  • CAS号:
  • 32502-62-8
  • 分子式:
  • C8H9N5O2
  • 分子量:
  • 207.18936
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: 3-Methyltoxoflavin is a potent Protein disulfide isomerase (PDI) inhibitor, with an IC50 of 170 nM
  • 靶点: IC50: 170 nM (PDI)
  • 体外研究:
    3-Methyltoxoflavin is a potent Protein disulfide isomerase (PDI) inhibitor, with an IC50 of 170 nM. 3-Methyltoxoflavin is toxic in a panel of human glioblastoma cell lines. From the screen, 3-Methyltoxoflavin emerges as the most cytotoxic inhibitor of PDI. Bromouridine labeling and sequencing (Bru-seq) of nascent RNA reveals that 3-Methyltoxoflavin induces Nrf2 antioxidant response, ER stress response, and autophagy. Specifically, 3-Methyltoxoflavin upregulates heme oxygenase 1 and SLC7A11 transcription and protein expression and represses PDI target genes such as TXNIP and EGR1. Interestingly, 3-Methyltoxoflavin-induced cell death does not proceed via apoptosis or necrosis, but by a mixture of autophagy and ferroptosis
  • 参考文献:
    1. Kyani A, et al. Discovery and Mechanistic Elucidation of a Class of Protein Disulfide Isomerase Inhibitors for the Treatment of Glioblastoma. ChemMedChem. 2018 Jan 22;13(2):164-177.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 4.827 ml 24.133 ml 48.265 ml
    5 mM 0.965 ml 4.827 ml 9.653 ml
    10 mM 0.483 ml 2.413 ml 4.827 ml
    50 mM 0.097 ml 0.483 ml 0.965 ml
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