• 产品描述： OSS_128167 is a potent selective sirtuin 6 (SIRT6) inhibitor with IC50s of 89 μM, 1578 μM and 751 μM for SIRT6, SIRT1 and SIRT2, respectively. OSS_128167 has anti-HBV activity that inhibits HBV transcription and replication. OSS_128167 has anti-cancer, anti-inflammation and anti-viral effects

• 靶点： SIRT6:89 μM (IC50);SIRT2:751 μM (IC50);SIRT1:1578 μM (IC50);HBV;HBV; Sirtuin

• 体外研究：
  OSS_128167 (化合物 9；100 μM；0-24 小时；BxPC3 细胞) 处理增加 H3K9 乙酰化。并且还增加了 BxPC-3 细胞中的 GLUT-1 表达。 OSS_128167 (化合物 9) 有效地减弱了培养的 BxPC 中佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 诱导的 TNF-α 分泌- 3个细胞。OSS_128167 增加细胞对葡萄糖的摄取。 OSS_128167 (100 μM；96 小时；HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 细胞) 处理显著降低 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 水平。OSS_128167 处理还抑制乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 和乙型肝炎包膜抗原 (HBeAg) 分泌，以及细胞裂解物中的 HBsAg 表达。 OSS_128167 (200 μM) 诱导原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞 (NCI-H929) 以及马法兰耐药 (LR-5) 和阿霉素耐药 (Dox40) MM 细胞系的化学增敏。 Western Blot Analysis Cell Line: BxPC3 cells Concentration: 100 µM Incubation Time: 0 hours, 2 hours, 6 hours, 18 hours, 24 hours Result: Increased H3K9 acetylation. RT-PCR Cell Line: HepG2.2.15 and HepG2-sodium taurocholate cotransporting polypeptide (NTCP) cells Concentration: 100 µM Incubation Time: 96 hours Result: Significantly decreased HBV core DNA and 3.5-Kb RNA levels.

• 体内研究：
  OSS_128167 (50 mg/kg；腹腔注射；每 4 天一次；持续 12 天；雄性 HBV 转基因小鼠) 处理显著抑制 HBV 转基因小鼠的 HBV DNA 和 3.5-Kb RNA 水平。 Animal Model: Male HBV transgenic mice (6-8-week-old) Dosage: 50 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; every 4 days; for 12 days Result: The level of HBV DNA and 3.5-Kb RNA were markedly suppressed in HBV transgenic mice.

• 参考文献：
  1. Parenti MD, et al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804. 2. Jiang H, et al. SIRT6 Inhibitor, OSS_128167 Restricts Hepatitis B Virus Transcription and Replication Through Targeting Transcription Factor Peroxisome Proliferator-Activated Receptors α. Front Pharmacol. 2019 Oct 25;10:1270. 3. Cea M, et al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.73 ml	13.649 ml	27.298 ml
  5 mM	0.546 ml	2.73 ml	5.46 ml
  10 mM	0.273 ml	1.365 ml	2.73 ml
  50 mM	0.055 ml	0.273 ml	0.546 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *