• 产品描述： Radotinib (IY-5511) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 34 nM，用于治疗慢性髓性白血病

• 靶点： BCR-ABL1:34 nM;Bcr-Abl

• 体外研究：
  在体外，Radotinib结合到BCR-ABL1，并减少一个BCR-ABL1靶蛋白，CrkL的磷酸化。Radotinib也会有效抑制BCR-ABL1的正常突变克隆珠的增殖，而对T315I没有影响。在AML细胞中，radotinib显著降低细胞活性，促进分化，并诱导CD11b表达和凋亡。在NB4，THP-1，和Kasumi-1细胞中，radotinib也会诱导CD11b表达，并降低活性

• 体内研究：
  Cell lines: AML 和 CML 患者的BMCs，NB4，HL60，KASUMI-1，和 THP-1 细胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: 72 小时 Method: 细胞以2×104 细胞/ml与100 μL/孔的培养基接种到96孔板，然后与不同浓度radotinib (0，1，10，和100 μM)在37°C下培育72小时。CellTiter 96 溶液(20 μL)直接加入每个孔中，板在37°C，潮湿的5% CO2大气环境中培育4小时。吸光度使用PowerWave XS2微孔板分光光度计在490 nm下测量，结果表示为相对于基础状态的变化百分比，每个实验处理使用4到5个培养孔。在一些实验中，HL60细胞与100 nM ATRA和1 μM dasatinib培育4天，并根据计划表将10 μM radotinib加入每组

• 参考文献：
  1. Kim SH, et al. Efficacy and safety of radotinib in chronic phase chronic myeloid leukemia patients with resistance or intolerance to BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitors. Haematologica. 2014, 99(7), 1191-1196. 2. Heo SK, et al. Radotinib Induces Apoptosis of CD11b+ Cells Differentiated from Acute Myeloid Leukemia Cells. PLoS One. 2015, 10(6):e0129853.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.885 ml	9.425 ml	18.85 ml
  5 mM	0.377 ml	1.885 ml	3.77 ml
  10 mM	0.189 ml	0.943 ml	1.885 ml
  50 mM	0.038 ml	0.189 ml	0.377 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *