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S89040

H-151

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 1-(4-ethylphenyl)-3-(1H-indol-3-yl)urea
  • 别名:
  • H 151; H-151; H151
  • CAS号:
  • 941987-60-6
  • 分子式:
  • C17H17N3O
  • 分子量:
  • 279.33638
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: H-151 is a potent, selective and covalent antagonist of STING that has noteworthy inhibitory activity both in cells and in vivo. H-151 reduces TBK1 phosphorylation and suppresses STING palmitoylation. H-151 can be used for the research of autoinflammatory disease
  • 靶点: STING
  • 体外研究:
    H-151 (0.02-2 μM) 降低 HEK293T 细胞的 IFNβ 荧光素酶报告基因测量值。 H-151 (0.5 μM;2 h) 抑制 THP- 中 TBK1 的磷酸化 1 个细胞。 H-151 (1 μM;3 小时) 抑制 hsSTING 棕榈酰化
  • 体内研究:
    H-151 (每只小鼠 750 nmol;单次腹腔注射) 显著降低经 CMA 处理的小鼠的全身细胞因子反应。 H-151 (每只小鼠 750 nmol;每天腹腔注射,持续7 d) 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1?/? 小鼠中表现出显著功效。 H-151 (每只小鼠 750 nmol;单次腹腔注射) 达到有效的全身水平,在血清中显示出较短的半衰期,并在野生型小鼠中形成 mmSTING 的加合物
  • 参考文献:
    1. Haag SM, et al. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.58 ml 17.9 ml 35.799 ml
    5 mM 0.716 ml 3.58 ml 7.16 ml
    10 mM 0.358 ml 1.79 ml 3.58 ml
    50 mM 0.072 ml 0.358 ml 0.716 ml
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