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S89051

Opiranserin

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 4-butoxy-N-{[4-(dimethylamino)oxan-4-yl]methyl}-3,5-dimethoxybenzamide
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1441000-45-8
  • 分子式:
  • C₂₁H₃₄N₂O₅
  • 分子量:
  • 394.51
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  • 产品描述: Opiranserin (VVZ-149), a non-opioid and non-NSAID analgesic candidate, is a dual antagonist of glycine transporter type 2 (GlyT2) and serotonin receptor 2A (5HT2A), with IC50s of 0.86 and 1.3 μM, respectively. Opiranserin shows antagonistic activity on rP2X3 (IC50=0.87 μM). Opiranserin is development as an injectable agent for the treatment of postoperative pain
  • 靶点: GlyT2:0.86 μM (IC50);P2X3 Receptor;rP2X3:0.87 μM (IC50);5-HT2A Receptor:1.3 μM (IC50);P2XReceptor; GlyT; 5-HTReceptor
  • 参考文献:
    1. Oh J, et al. Safety, Tolerability, and Pharmacokinetic Characteristics of a Novel Nonopioid Analgesic, VVZ-149 Injections in Healthy Volunteers: A First-in-Class, First-in-Human Study. J Clin Pharmacol. 2018 Jan;58(1):64-73. 2. Nedeljkovic SS, et al. Randomised, double-blind, parallel group, placebo-controlled study to evaluate the analgesic efficacy and safety of VVZ-149 injections for postoperative pain following laparoscopic colorectal surgery. BMJ Open. 2017 Feb 17;7(2):e011035. 3. Pang MH, et al. A series of case studies: practical methodology for identifying antinociceptive multi-target drugs. Drug Discov Today. 2012 May;17(9-10):425-34.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.535 ml 12.674 ml 25.348 ml
    5 mM 0.507 ml 2.535 ml 5.07 ml
    10 mM 0.253 ml 1.267 ml 2.535 ml
    50 mM 0.051 ml 0.253 ml 0.507 ml
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