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S89066

BX 430

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • BX 430
  • 别名:
  • BX430; BX-430; BX 430
  • CAS号:
  • 688309-70-8
  • 分子式:
  • C15H15Br2N3O
  • 分子量:
  • 413.1071
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: BX430 is a potent and selective noncompetitive allosteric human P2X4 receptor channels antagonist with an IC50 of 0.54 μM. BX430 has species specificity. BX430 is used for chronic pain and cardiovascular disease
  • 靶点: IC50: 0.54 μM (human P2X4 receptor channels);P2XReceptor; CalciumChannel
  • 体外研究:
    BX430 has virtually no functional impact on all other P2X subtypes, namely, P2X1-P2X3, P2X5, and P2X7, at 10-100 times its IC50[1].BX430 is a potent antagonist of zebrafish P2X4 but has no effect on rat and mouse P2X4 orthologs[1].Human P2X4-expressing cells treated with thapsigargin plus BX430 shows a significant reduction in the intracellular calcium rise evoked by ATP[1].BX430 (5 μM) markedly reduces the amplitude of ATP-evoked intracellular calcium responses in THP-1 cells。
  • 参考文献:
    1. Ase AR, et al. Identification and characterization of a selective allosteric antagonist of human P2X4 receptor channels. Mol Pharmacol. 2015 Apr;87(4):606-16. 2. Sophocleous RA, et al. Pharmacological and genetic characterisation of the canine P2X4 receptor. Br J Pharmacol. 2020 Feb 4.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.421 ml 12.103 ml 24.207 ml
    5 mM 0.484 ml 2.421 ml 4.841 ml
    10 mM 0.242 ml 1.21 ml 2.421 ml
    50 mM 0.048 ml 0.242 ml 0.484 ml
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