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S89099

RG7834

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 别名:
  • RG7834; RG 7834; RG-7834; RO7020322; RO 7020322; RO-7020322
  • CAS号:
  • 2072057-17-9
  • 分子式:
  • C₂₂H₂₇NO₆
  • 分子量:
  • 401.45
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  • 产品描述: RG7834 (RO 7020322) is a highly selective and orally bioavailable HBV inhibitor, potently inhibits HBV antigens (both HBsAg and HBeAg) and HBV DNA, with IC50s of 2.8, 2.6, and 3.2 nM, respectively, in dHepaRG Cells
  • 靶点: IC50: 2.8 nM (HBsAg), 2.6 nM (HBeAg), 3.2 nM (HBV DNA);HBV
  • 体外研究:
    RG7834 ((S)-(+)-64) is a highly selective and orally bioavailable HBV inhibitor, potently inhibits HBV antigens (both HBsAg and HBeAg) and HBV DNA, with IC50s of 2.8, 2.6, and 3.2 nM, respectively, in dHepaRG Cells.
    RG7834 has no activity against CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 (IC50s >50 μM) or hERG channel.
  • 体内研究:
    RG7834 (4 mg/kg, twice daily for 21 days) shows anti-HBV efficacy in HBV-infected human liver chimeric uPA-SCID mice.
    RG7834 (2, 14.5 mg/kg, p.o.) exhibits good oral bioavail ability, with a half-life of 4.9 h in mice. Animal Model: HBV-infected human liver chimeric uPA-SCID mice Dosage: 4 mg/kg Administration: Twice daily for 21 days Result: Reduced both HBsAg and HBeAg, also decreased serum HBV DNA by 0.6 log10 in mice.
  • 参考文献:
    1. Han X, et al. Discovery of RG7834: The First-in-Class Selective and Orally Available Small Molecule Hepatitis B Virus Expression Inhibitor with Novel Mechanism of Action. J Med Chem. 2018 Oct 4
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.491 ml 12.455 ml 24.91 ml
    5 mM 0.498 ml 2.491 ml 4.982 ml
    10 mM 0.249 ml 1.245 ml 2.491 ml
    50 mM 0.05 ml 0.249 ml 0.498 ml
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