• 产品描述： TCH-165 is a small molecule modulator of proteasome assembly, which increases 20S levels and facilitates 20S-mediated protein degradation

• 靶点： Proteasome assembly;Proteasome

• 体外研究：
  TCH-165 (0.01-10 μM；72 小时) 抑制 RPMI8226 和 U87MG 的细胞生长，IC50 分别为 1.6 μM 和 2.4 μM。 TCH-165 (0-10 μM；24 小时；HEK293T 细胞) 增强 ODC 降解的作用被 BTZ 阻断。TCH-165 以浓度依赖性方式增强蛋白水解降解。 TCH-165 增强 chymotrypsin-like (CT-L), trypsin-like (Tryp-L) 和 caspase-like (Casp-L) 活性，EC50 分别为 4.2 μM、3.2 μM 和 4.7 μM。 TCH-165 增强 20S 介导的 IDPs、α-syn 和 tau 体外降解，不诱导结构蛋白如 GAPDH 的降解。 TCH-165 处理的细胞显示组装的 26S 减少和 20S 蛋白酶体增加。TCH-165 调节 20S 和 26S 蛋白酶体复合物之间的动态平衡，有利于 20S 介导的蛋白质降解。 Cell Viability Assay Cell Line: RPMI8226 and U87MG cells Concentration: 0.01-10 μM Incubation Time: 72 hours Result: Inhibited cell growth of RPMI8226 and U87MG cells with IC50 of 1.6 μM and 2.4 μM, respectively. Western Blot Analysis Cell Line: HEK293T cells Concentration: 0 μM, 3 μM, 10 μM Incubation Time: 24 hours Result: Enhanced proteolytic degradation in a concentration-dependent manner.

• 参考文献：
  1. Njomen E, Osmulski PA, Jones CL, Gaczynska M, Tepe JJ. Small Molecule Modulation of Proteasome Assembly. Biochemistry. 2018 Jul 17;57(28):4214-4224. doi: 10.1021/acs.biochem.8b00579. Epub 2018 Jun 27. PubMed PMID: 29897236; PubMed Central PMCID: PMC6241286.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.679 ml	8.393 ml	16.786 ml
  5 mM	0.336 ml	1.679 ml	3.357 ml
  10 mM	0.168 ml	0.839 ml	1.679 ml
  50 mM	0.034 ml	0.168 ml	0.336 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *