• 产品描述： VTP50469 is a potent, highly selective and orally active Menin-MLL interaction inhibitor with a Ki of 104 pM. VTP50469 has potently anti-leukemia activity

• 靶点： Ki: 104 pM (Menin-MLL interaction);Apoptosis; EpigeneticReaderDomain; HistoneMethyltransferase

• 体外研究：
  VTP50469 在携带 (MOLM13 (IC50: 13 nM)、THP1 (IC50: 37 nM)，NOMO1 (IC50: 30 nM)，ML2 (IC50 为 16 nM)，EOL1 (IC50 为 20 nM)，以及小鼠 MLL-AF9 细胞 (IC50 为 15 nM) 和 ALL (KOPN8 (IC50 为 15 nM)，HB11；19 (IC36 nM 的 50)、MV4；11 (17 nM 的 IC50)、SEMK2 (27 nM 的 IC50) 和 RS4；11 (IC 50: 25 nM)) 。 在早期时间点， MLL-r B 细胞以剂量依赖性方式响应 VTP50469 发生细胞凋亡。MLL-r AML 细胞系在暴露于 VTP50469 后 4-6 天开始经历剂量依赖性分化。 VTP50469 将 Menin 从蛋白质复合物中置换出来，并抑制 MLL 的染色质占据基因。MLL 结合的丧失导致基因表达、分化和细胞凋亡发生变化

• 体内研究：
  VTP50469 (15-60 mg/kg；口服；每天两次；28 天；NSG 小鼠) 处理在所有剂量水平上都非常有效，并且所有处理组都具有显著的生存优势。以 30 和 60 mg/kg VTP50469 给药的小鼠可延长生存优势。 Animal Model: Unconditioned immunodeficient (NSG) mice with MV4;11 cells Dosage: 15 mg/kg, 30 mg/kg, and 60 mg/kg Administration: Oral administration; twice a day; for 28 days Result: Was highly efficacious across all dosage levels and all treatment groups had a significant survival advantage over the control group.

• 参考文献：
  1. Krivtsov AV, et al. A Menin-MLL Inhibitor Induces Specific Chromatin Changes and Eradicates Disease in Models of MLL-Rearranged Leukemia. Cancer Cell. 2019 Dec 9;36(6):660-673.e11. 2. Andrei V. Krivtsov, et al. Abstract 4958: VTP50469 is a novel, orally available menin-MLL1 inhibitor effective against MLL-rearranged and NPM1-mutant leukemia. Cancer Resceach. July 2018.Volume 78, Issue 13 Supplement.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.585 ml	7.926 ml	15.852 ml
  5 mM	0.317 ml	1.585 ml	3.17 ml
  10 mM	0.159 ml	0.793 ml	1.585 ml
  50 mM	0.032 ml	0.159 ml	0.317 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *